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MC17057 多粘菌素E硫酸盐 [1264-72-8]

MC17057  多粘菌素E硫酸盐  [1264-72-8]

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英文名称Colistin Sulfate
别名硫酸多粘霉素E; 多粘菌素硫酸盐; 粘杆菌素B; 硫酸黏菌素; 抗敌素盐酸盐; 阿莫沙平; 多粘菌素E硫酸盐; 硫酸粘杆菌素; 查看更多中文别名 收起;Polymyxin E; Colistin Sulphate; Polymyxin E; Colistin sulfate salt; Colistin sulfate; Colistin sulfate salt,Polymyxin E;
分子式2(C52H98N16O13).5(H2SO4)
CAS号1264-72-8
分子量2801.27
MDLMFCD00146495
名称多粘菌素E硫酸盐
介绍USP级,19000IU/mg

文档信息

文档 COA NMR HPLC MSDS Datasheet

生物活性

描述 Colistin是一种多肽抗生素,其通过与革兰氏阴性细菌的外细胞膜中的脂多糖和磷脂结合来抑制革兰氏阴性细菌。
相关类别

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 自噬 >>自噬

信号通路 >> 抗感染 >>细菌

体外研究 通过类似洗涤剂的机制,粘菌素对革兰氏阴性细菌具有杀菌作用。这种机制涉及通过竞争性地从膜脂的带负电荷的磷酸基团中置换二价阳离子(钙和镁)来与外膜的脂多糖和磷脂相互作用以及与外膜的静电干扰[1]。粘菌素(多粘菌素E)具有快速细菌杀伤的有利特性,活性范围窄,以及治疗由多重耐药革兰氏阴性细菌引起的感染的相关的缓慢发展。商业上有两种形式的粘菌素:主要用于局部使用的粘菌素(硫酸盐)和用于肠胃外使用的粘菌素甲磺酸盐(钠)[2]。
体内研究 由于在滴注后缓慢且持续的CMS转化,实现了大鼠ELF中高浓度的粘菌素[3]。粘菌素通常用于仔猪,但剂量不足和过量服用是常见的。粘菌素的剂量不足或过量不会导致仔猪粪便微生物群的任何严重干扰,并且很少选择显性大肠杆菌群体中的染色体抗性[4]。
动物实验 大鼠:在无菌0.9%氯化钠中新鲜制备粘菌素甲磺酸盐(钠)和粘菌素(硫酸盐)给药溶液。对于iv研究,通过颈静脉插管通过推注注射施用甲磺酸粘菌素(CMS)或硫酸盐溶液。气管内(it)滴注用作肺部给药的技术。以14mg / kg体重,28mg / kg或56mg / kg的剂量静脉内施用动物。在一项独立研究中,大鼠静脉注射粘菌素,剂量为0.21 mg / kg,0.41 mg / kg或0.62 mg / kg [3]。
参考文献

[1]. Hancock RE et al. Peptide antibiotics. Antimicrob Agents Chemother. 1999 Jun;43(6):1317-23.

[2]. Li J, et al. In vitro pharmacodynamic properties of colistin and colistin methanesulfonate againstPseudomonas aeruginosa isolates from patients with cystic fibrosis. Antimicrob Agents Chemother. 2001 Mar;45(3):781-5.

[3]. W S Yapa S, et al. Population pharmacokinetics of colistin methanesulfonate in rats: achieving sustained lung concentrations of colistin for targeting respiratory infections. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Oct;57(10):5087-95.

[4]. Fleury MA, et al. Impact of two different colistin dosing strategies on healthy piglet fecal microbiota. Res Vet Sci. 2016 Aug;107:152-60.

物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 1537.3±65.0 °C at 760 mmHg
熔点 200-220°C
分子式 C52H100N16O17S
分子量 1253.51
闪点 883.5±34.3 °C
PSA 573.64000
LogP -3.68
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率 1.575
储存条件 保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方,确保工作间有良好的通风或排气装置
稳定性 如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应,避免氧化物
分子结构

1、摩尔折射率:无可用的/p>

2、摩尔体积(cm3/mol):无可用的

3、等张比容(90.2K):无可用的

4、表面张力(dyne/cm):无可用的

5、介电常数:无可用的

6、极化率(10-24cm3):无可用的

7、单一同位素质量:1252.717306 Da

8、标称质量:1252 Da

9、平均质量:1253.5124 Da

计算化学

1、 氢键供体数量:22

2、 氢键受体数量:26

3、 可旋转化学键数量:27

4、 互变异构体数量:1001

5、 拓扑分子极性表面积(TPSA):640

6、 重原子数量:91

7、 表面电荷:0

8、 复杂度:2130

9、 同位素原子数量:0

10、 确定原子立构中心数量:11

11、 不确定原子立构中心数量:1

12、 确定化学键立构中心数量:0

13、 不确定化学键立构中心数量:0

14、 共价键单元数量:3

更多

1. 性状:未确定

2. 密度(g/cm3,20℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):200-220

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,1mmHg):未确定

7. 折射率(n20/D):未确定

8. 闪点(℉):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(mmHg,20ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:未确定

 

英文别名

别名

Polymyxin E

Colistin Sulphate

MFCD00146495

Colistin sulfate salt,Polymyxin E

Colistin sulfate salt

Colistin sulfate

EINECS 215-034-3

Colistin (sulfate)

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