MC30880 盐酸二甲双胍 [1115-70-4]
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详情
| 英文名称 | 1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride |
|---|---|
| 别名 | Metformin hydrochloride |
| 分子式 | C4H11N5·HCl |
| CAS号 | 1115-70-4 |
| 分子量 | 165.62 |
| MDL | MFCD00012582 |
| 名称 | 盐酸二甲双胍 |
| 介绍 | 98% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Metformin (hydrochloride) 是FDA批准的用于治疗2型糖尿病的一线药物。 二甲双胍主要是通过对线粒体呼吸链复合物1的轻度和短暂抑制降低肝脏葡萄糖的产生。 |
|---|---|
| 相关类别 |
信号通路 >>表观遗传学 >>AMPK 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | AMPK Autophagy Mitophagy |
| 体外研究 | 二甲双胍以浓度依赖性方式抑制ESC的增殖。 A-ESC的IC50为2.45mM，N-ESC的IC50为7.87mM。二甲双胍对分泌期A-ESC中AMPK信号激活的激活作用显着高于增殖期细胞[3]。二甲双胍（0-500μM）以剂量依赖性方式降低糖原合成，在培养的大鼠肝细胞中IC50值为196.5μM[4]。二甲双胍显示细胞活力和对PC-3细胞的细胞毒性作用，IC50为5 mM [5]。 |
| 体内研究 | 单独使用二甲双胍（100 mg / kg，口服）和使用异丙肾上腺素基团的二甲双胍（25,50,100 mg / kg）通过组织病理学分析减轻肌细胞坏死[1]。二甲双胍（> 900mg / kg /天，口服）导致Crl：CD（SD）大鼠的濒死/死亡和临床毒性迹象[2]。 |
| 细胞实验 | 将ESC以1×10 3个细胞/孔的浓度接种在96孔板中。附着后，用不同剂量的二甲双胍/化合物C处理细胞0分钟，15分钟，1小时和24小时。如前所述进行MTT测定。简言之，将MTT（5mg / mL）以10μL/孔的体积加入96孔板中，并将板孵育4小时。通过除去含有MTT的培养基终止MTT反应，并且每孔加入100μLDMSO并在室温下在振荡器上孵育10分钟以确保晶体充分溶解。吸光度值在595nm处测量。细胞增殖（对照的百分比）计算如下：吸光度（实验组）/吸光度（对照组）。如下计算细胞增殖抑制（对照的百分比）：100％细胞增殖（对照的百分比）。每个实验一式两份进行并重复六次以评估结果一致性。 |
| 动物实验 | 将动物随机分成6组，每组6只大鼠。组1（对照）的大鼠接受皮下注射生理盐水（0.5mL）并在整个实验期间不进行治疗。组2中的大鼠口服给予二甲双胍（100mg / kg;每天两次）2天，并以24小时的间隔皮下注射盐水连续2天。组3（MI对照）的大鼠口服盐水（每天两次）2天，每天皮下注射异丙肾上腺素（100mg / kg）连续2天，间隔24小时。第4组至第6组的大鼠用25,50和100mg / kg的二甲双胍处理。将二甲双胍溶解在盐水中，并以12小时的间隔每天两次以0.25-0.5mL的体积强饲，在异丙肾上腺素注射之前立即开始。 |
| 参考文献 |
[1]. Soraya H, et al. Acute treatment with metformin improves cardiac function following isoproterenol induced myocardial infarction in rats. Pharmacol Rep. 2012;64(6):1476-84. [2]. Quaile MP, et al. Toxicity and toxicokinetics of metformin in rats. Toxicol Appl Pharmacol. 2010 Mar 15;243(3):340-7. [3]. Xue J, et al. Metformin inhibits growth of eutopic stromal cells from adenomyotic endometrium via AMPK activation and subsequent inhibition of AKT phosphorylation: a possible role in the treatment of adenomyosis. Reproduction. 2013 Aug 21;146(4):397-406. [4]. Otto M, et al. Metformin inhibits glycogen synthesis and gluconeogenesis in cultured rat hepatocytes. Diabetes Obes Metab. 2003 May;5(3):189-94. [5]. Avci CB, et al. Therapeutic potential of an anti-diabetic drug, metformin: alteration of miRNA expression in prostate cancer cells. Asian Pac J Cancer Prev. 2013;14(2):765-8. [6]. Nie L, et al. The Landscape of Histone Modifications in a High-Fat Diet-Induced Obese (DIO) Mouse Model. Mol Cell Proteomics. 2017 Jul;16(7):1324-1334. [7]. Zhang D, et al. Metformin ameliorates BSCB disruption by inhibiting neutrophil infiltration and MMP-9 expression but not direct TJ proteins expression regulation. J Cell Mol Med. 2017 Jul 12. |
物理化学性质
| 沸点 | 224.1ºC at 760 mmHg |
|---|---|
| 熔点 | 223-226 °C(lit.) |
| 分子式 | C4H12ClN5 |
| 分子量 | 165.625 |
| 闪点 | 89.3ºC |
| 精确质量 | 165.078125 |
| PSA | 88.99000 |
| LogP | 1.05850 |
| 外观性状 | 结晶固体 |
| 蒸汽压 | 0.0929mmHg at 25°C |
| 储存条件 | 储存在阴凉，干燥的地方 |
| 稳定性 | 常温常压下稳定，避免强氧化物 接触 |
| 分子结构 |
1、摩尔折射率：无可用的 2、摩尔体积（cm3/mol）：无可用的 3、等张比容（90.2K）：无可用的 4、表面张力（dyne/cm）：无可用的 5、介电常数：无可用的 6、极化率（10-24cm3）：无可用的 7、单一同位素质量：165.078123 Da 8、标称质量：165 Da 9、平均质量：165.6246 Da |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:4 3.氢键受体数量:1 4.可旋转化学键数量:2 5.互变异构体数量:3 6.拓扑分子极性表面积91.5 7.重原子数量:10 8.表面电荷:0 9.复杂度:132 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:2 |
| 更多 |
1. 性状：白色结晶或结晶性粉末，无臭、味苦。 2. 密度（g/cm3,25℃）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：223-226 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC,2mm）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（ºC）：未确定 9. 比旋光度（º）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（mmHg,20ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：易溶于水，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，不溶于乙醚和氯仿 |
英文别名
| 别名 |
Metformin HCl 1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride,Metformin 3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine,hydrochloride Imidodicarbonimidic diamide, N,N-dimethyl-, hydrochloride (1:1) 1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride MFCD00012582 N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide hydrochloride (1:1)/p> N1,N1-Dimethylbiguanide hydrochloride Metformin hydrochloride EINECS 214-230-6 Metformin (hydrochloride) |
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