MC31064 盐酸异丙肾上腺素 [51-30-9]
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详情
| 英文名称 | Isoprenaline Hydrochloride |
|---|---|
| 别名 | NA |
| 分子式 | C11H17NO3·HCl |
| CAS号 | 51-30-9 |
| 分子量 | 247.72 |
| MDL | MFCD00012603 |
| 名称 | 盐酸异丙肾上腺素 |
| 介绍 | ≥98% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Isoprenaline hydrochloride是一种非选择性的β-肾上腺素能受体激动剂，具有有效的外周血管扩张剂，支气管扩张剂和心脏刺激活性。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >> 心血管疾病 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >>肾上腺素能受体 |
| 靶点 | Beta-adrenergic receptor[1] |
| 体外研究 | 异丙肾上腺素（300 nM，3 min）在完整大鼠脂肪细胞中增加颗粒cGMP-和西洛他敏抑制的低Km cAMP磷酸二酯酶（cAMP-PDE）活性约100％[1]。异丙肾上腺素抑制大鼠脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖转运活性。在没有腺苷的情况下，异丙肾上腺素促进胰岛素刺激的细胞表面GLUT4的可及性的时间依赖性（t1 / 2约2分钟）降低> 50％，这与观察到的转运活性抑制直接相关[2]。 。异丙肾上腺素（5 nM和10 mM）增加环磷酸腺苷水平，这种作用可被西洛他胺（10 mM），环丙沙坦，环AMP特异性PDE（PDE 4）抑制剂（10 mM）和环GMP升高剂（ 50 nM ANF或30 nM SNP加100 nM DMPPO）[3]。异丙肾上腺素使Giα-2基因的转录活性增加至对照值的140％，而Gsα的基因特异性杂交保持不变[4]。异丙肾上腺素（20nM）增加总iK的幅度并在iK的激活曲线中引起约10mV的负偏移，在不存在和存在300nM尼索地平的情况下阻断L型Ca2 +电流。在兔离体起搏细胞中，异丙肾上腺素（20 nM）使窦房结起搏细胞的自发起搏器率增加16％[5]。 |
| 细胞实验 | 将细胞以每孔2至5×10 4个细胞的密度接种在24孔培养皿中。当细胞达到汇合时，在培养3至5天后进行实验。吸出培养基并用0.5mL含有药理学试剂的PBS代替。处理在37℃下一式四份进行。分别将3,4和5型PDE抑制剂西洛酰胺（10gM），咯利普兰（10pM）和DMPPO（10gM）与细胞一起温育30分钟，然后加入腺苷酸或鸟苷酸环化酶激活剂。通过用ANF（50nM，10分钟）刺激颗粒状鸟苷酸环化酶或使用异丙肾上腺素（5nm，5分钟）的fl-肾上腺素能受体，在RASMC中分别增加环状GMP和环AMP。在孵育期结束时，除去培养基并通过两次乙醇（65％）洗涤在4℃下提取细胞内环核苷酸5分钟。合并乙醇提取物，通过Speed-Vac系统蒸发至干燥。将干燥的提取物溶解在适量的测定缓冲液中，并通过闪烁亲近测定法测量环核苷酸水平。 |
| 参考文献 |
[1]. Degerman E, et al. Evidence that insulin and isoprenaline activate the cGMP-inhibited low-Km cAMP phosphodiesterase in rat fat cells by phosphorylation. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Jan;87(2):533-7 [2]. Vannucci SJ, et al. Cell surface accessibility of GLUT4 glucose transporters in insulin-stimulated rat adipose cells. Modulation by isoprenaline and adenosine. Biochem J. 1992 Nov 15;288 (Pt 1):325-30. [3]. Delpy E, et al. Effects of cyclic GMP elevation on isoprenaline-induced increase in cyclic AMP and relaxation in rat aortic smooth muscle: role of phosphodiesterase 3. Br J Pharmacol. 1996 Oct;119(3):471-8. [4]. Muller FU, et al. Isoprenaline stimulates gene transcription of the inhibitory G protein alpha-subunit Gi alpha-2 in rat heart. Circ Res. 1993 Mar;72(3):696-700. [5]. Lei M, et al. Modulation of delayed rectifier potassium current, iK, by isoprenaline in rabbit isolated pacemaker cells. Exp Physiol. 2000 Jan;85(1):27-35. |
物理化学性质
| 密度 | 1.324 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 417.5ºC at 760 mmHg |
| 熔点 | 165-175 °C (dec.)(lit.) |
| 分子式 | C11H18ClNO3 |
| 分子量 | 247.719 |
| 闪点 | 179.7ºC |
| 精确质量 | 247.097519 |
| PSA | 72.72000 |
| LogP | 2.32210 |
| 外观性状 | 白色结晶粉末 |
| 储存条件 | 本品应密封于阴凉避光处保存。 |
| 稳定性 | Stable, but may be air and light sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents. |
| 水溶解性 | soluble |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：58.55 2、 摩尔体积（m3/mol）：176.0 3、 等张比容（90.2K）：473.9 4、 表面张力（dyne/cm）：52.5 5、 极化率（10 -24 cm 3）：52.5 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）: 2.氢键供体数量:5 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:4 5.互变异构体数量:10 6.拓扑分子极性表面积72.7 7.重原子数量:16 8.表面电荷:0 9.复杂度:187 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:1 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:2 |
| 更多 |
1. 性状：白色粉末 2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）： 未确定 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（℉）：未确定 9. 比旋光度（º）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性： 未确定 |
英文别名
| 别名 |
(±)-Isoproterenol hydrochloride Suscardia 4-[1-hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]benzene-1,2-diol hydrochloride 4-[1-Hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]benzene-1,2-diol hydrochloride (1:1) isuprel [3H]-Isoproterenol hydrochloride Isoprenaline (hydrochloride) DL-Isoproterenol hydrochloride N-Isopropyl-DL-noradrenaline hydrochloride Isoprenaline hydrochloride 4-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)ethyl]benzene-1,2-diol hydrochloride (1:1) MFCD00012603 Isoproterenol HCl proternol DL-Isoprenaline hydrochloride isadrine |
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