MC31423 芹菜素 [520-36-5]
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详情
| 英文名称 | Apigenin |
|---|---|
| 别名 | NA |
| 分子式 | C15H10O5 |
| CAS号 | 520-36-5 |
| 分子量 | 270.24 |
| MDL | MFCD00006831 |
| 名称 | 芹菜素 |
| 介绍 | ≥98% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Apigenin 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂，Ki 为 2 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 |
信号通路 >>自噬 >>自噬 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450 天然产物 >> 黄酮类化合物 研究领域>> 炎症/免疫 |
| 靶点 | Ki: 2 μM (CYP2C9)[1] |
| 体外研究 | 芹菜素在CYP2C9 RECO系统（含有重组人CYP2C9，P450还原酶，细胞色素b5和脂质体的纯化重组酶系统）中抑制细胞色素P450 2C9（CYP2C9），Ki为2μM[1]。芹菜素抑制细胞增殖。在第7天，20,40和80μM芹菜素的生长抑制率（IR）分别为38％，71％和99％。在暴露于芹菜素24或48小时后，以剂量和时间依赖性方式抑制SGC-7901细胞的克隆形成。用芹菜素处理24和48小时后，80μM的克隆效率分别为9.8％和5％，而对照组则为40.4％和43.4％[2]。 |
| 体内研究 | 芹菜素（API）是一种天然黄酮类化合物，具有广谱的生物学特性，包括抗氧化，抗炎，抗癌和神经保护作用。芹菜素（125mg / kg和250mg / kg）减轻阿霉素（ADR）（24mg / kg）诱导的心肌损伤。芹菜素抑制血清天冬氨酸氨基转移酶（AST）的释放。芹菜素降低血清乳酸脱氢酶（LDH）释放。芹菜素降低血清肌酸激酶（CK）含量[3]。 |
| 细胞实验 | 通过MTT测定确定芹菜素对细胞活力的影响。用0.2％EDTA收获人胃癌SGC-7901细胞的近汇合原种培养物，并以2.5×103 /孔的密度接种在96孔微量滴定板中。孵育过夜以允许细胞附着后，用含有不同浓度（0,20,40和80μM）芹菜素的新鲜培养基替换培养基。对照孔接受DMSO（0.2％）。在4个孔中重复各种浓度的芹菜素。温育24小时后，用酶标仪在570nm波长下测定一个平板。在测定之前，将MTT（PBS中5mg / mL）加入到每个孔中并孵育4小时，然后通过抽吸从孔中除去MTT溶液。小心地除去培养基后，向每个孔中加入0.1mL DMSO，并将板振荡15分钟。将7d的数据输入计算机并绘制生长曲线。计算生长抑制率（IR）[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]将60只健康昆明小鼠（26±2g）随机分为两组：对照组（n = 15）和ADR组（n = 45）。 ADR组分为三个亚组：仅不含芹菜素（ADR，n = 15）的ADR，低剂量芹菜素（125 mg / kg /天，n = 15）和高剂量芹菜素（250 mg / kg /天） ，n = 15）。所有芹菜素处理组每天通过胃管饲法用125或250mg / kg /天剂量治疗17天。将ADR（3mg / kg /天）以48小时的间隔腹膜内注射到动物体内（总共8次，累积剂量为24mg / kg）。对照组小鼠接受0.9％无菌盐水注射。在第一次处理后第17天，处死小鼠，并收集血样。用2.5％戊二醛固定剂固定许多心脏用于电子显微镜分析，并将其它心脏储存在-80℃用于蛋白质印迹分析。 |
| 参考文献 |
[1]. Si D, et al. Mechanism of CYP2C9 inhibition by flavones and flavonols. Drug Metab Dispos. 2009 Mar;37(3):629-34. [2]. Wu K, et al. Inhibitory effects of apigenin on the growth of gastric carcinoma SGC-7901 cells. World J Gastroenterol. 2005 Aug 7;11(29):4461-4. [3]. Yu W, et al. Apigenin Attenuates Adriamycin-Induced Cardiomyocyte Apoptosis via the PI3K/AKT/mTOR Pathway. Evid Based Complement Alternat Med. 2017;2017:2590676. |
物理化学性质
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 555.5±50.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | >300 °C(lit.) |
| 分子式 | C15H10O5 |
| 分子量 | 270.237 |
| 闪点 | 217.1±23.6 °C |
| 精确质量 | 270.052826 |
| PSA | 90.90000 |
| LogP | 2.10 |
| 外观性状 | 淡黄色结晶固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.732 |
| 储存条件 | 本品应密封于-20℃以下干燥保存。 |
| 稳定性 | 按规格使用和贮存，不会发生分解，避免与氧化物接触 |
| 水溶解性 | DMSO: 27 mg/mL |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：69.85 2、 摩尔体积（m3/mol）：174.5 3、 等张比容（90.2K）：521.4 4、 表面张力（dyne/cm）：79.5 5、 极化率（10 -24 cm 3）：27.69 |
| 计算化学 |
1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：无 2、 氢键供体数量：3 3、 氢键受体数量：5 4、 可旋转化学键数量：1 5、互变异构体数量：57 6、拓扑分子极性表面积（TPSA）:87 7、重原子数量：20 8、表面电荷：0 9、复杂度：411 10、同位素原子数量：0 11、确定原子立构中心数量：01 12、不确定原子立构中心数量：0 13、确定化学键立构中心数量：0 14、不确定化学键立构中心数量：0 15、共价键单元数量：1 |
| 更多 |
1. 性状：黄色针状结晶。 2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：345～350 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（ºC）：未确定 9. 比旋光度（º）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19.溶解性： 稍溶于热乙醇，几乎不溶于水。溶于稀的氢氧化钾溶液中呈深黄色 。 |
英文别名
| 别名 |
5,7,4'-trihydroxyflavone apigenol Versuline Versulin 262620 4',5,7-Trihydroxyflavone CHAMOMILE Celery seed extract C.I. NATURAL YELLOW 1 |
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