MC31425 青蒿素 [63968-64-9]
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详情
| 英文名称 | Artemisinine |
|---|---|
| 别名 | NA |
| 分子式 | C15H22O5 |
| CAS号 | 63968-64-9 |
| 分子量 | 282.33 |
| MDL | MFCD00081057 |
| 名称 | 青蒿素 |
| 介绍 | ≥98% |
文档信息
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Artemisinin是从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾药物。 |
|---|---|
| 相关类别 |
信号通路 >> 抗感染 >> HCV 信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物 研究领域 >> 感染 天然产物 >> 萜类化合物和糖苷 |
| 体外研究 | 青蒿素（3.125-100μM）浓度依赖性地抑制Aβ25-35在PC12细胞中诱导的细胞毒性。青蒿素（25μM）抑制Aβ25-35诱导的LDH释放，细胞凋亡和ROS产生，减弱Aβ诱导的线粒体膜电位损失和caspase 3/7活性增加，并在时间和浓度下刺激ERK1 / 2的磷酸化。依赖于PC12细胞的方式。 ERK 1/2途径介导青蒿素对PC12细胞的保护作用[1]。青蒿素在MCF-7 / Dox细胞系中显示细胞毒活性，处理24小时后IC50为3.7±0.4μg/ mL。此外，青蒿素处理MCF-7细胞，对Dox和DDP敏感和抗性，导致蛋白质如LF，FTH1和HEP的表达降低。由于抑制VEGF表达和细胞迁移，青蒿素激活p38 MAPK激酶级联，而不管氧化应激[2]。青蒿素（50,100或200 mg）显着抑制异氟醚诱导的海马神经元丢失，降低caspase-3阳性细胞计数，并切割caspase-3表达，并调节凋亡途径蛋白的表达。青蒿素调节JNK / ERK 1/2信号传导和组蛋白乙酰化[3]。青蒿素以剂量依赖性方式抑制HCV复制，EC50值为167±38μM。青蒿素及其最有效的类似物通过诱导活性氧（ROS）部分抑制HCV的体外复制[4]。青蒿素以剂量依赖的方式显着抑制VSMC增殖。青蒿素（1 mM）72 h显着降低增殖细胞核抗原信使RNA的表达[5]。 |
| 体内研究 | 青蒿素（50,100或200mg / kg b.wt /天，po）防止异氟醚诱导的工作记忆损伤，如在T迷宫测试中观察到的。青蒿素增强暴露于异氟醚的大鼠的空间导航和记忆。与单独使用异氟醚的大鼠相比，青蒿素处理的大鼠表现出明显更好的表现[3]。 |
| 激酶实验 | 简言之，将PC12细胞在裂解缓冲液中裂解并以12,500×g离心5分钟。将15mL细胞裂解物与50mL 2X底物工作溶液在室温下在96孔板中孵育30分钟。然后通过Infinite M200 PRO多模微孔板在490nm的激发波长和520nm的发射下测定荧光强度。将每个样品的荧光强度标准化为样品的蛋白质浓度。将％caspase 3/7活性的所有值标准化为对照组。 |
| 细胞实验 | 为此目的，将细胞在补充有胰岛素的DMEM中的96孔板中培养。将青蒿素，Dox和DDP以不同浓度添加到培养基中，并将细胞培养24或48小时。为此目的，青蒿素在培养基中的0.01％DMSO中稀释。此后，向细胞中加入10μLMTT染料溶液（在磷酸盐缓冲盐水中5mg / mL）;将细胞在相同条件下孵育3小时。离心（1500rpm，5分钟）后，除去上清液。向每个孔中加入100μL二甲基亚砜，以溶解甲..使用多孔分光光度计在540nm的波长下测量吸收。 |
| 动物实验 | 通过口服强饲法每天从P2到P21给予单独的一组大鼠幼仔（总大鼠幼崽80;每组n = 16）青蒿素（50,100或200mg / kg体重）。在P7上，幼崽在温度控制室中暴露于异氟烷（0.75％在30％氧气或空气中）6小时。未暴露于麻醉但未给予青蒿素的动物作为对照组，而单独接受异氟醚的大鼠被归类为麻醉对照。 |
| 参考文献 |
[1]. Zeng Z, et al. Artemisinin protects PC12 cells against β-amyloid-induced apoptosis through activation of the ERK1/2 signaling pathway. Redox Biol. 2017 Apr 4;12:625-633. [2]. Chekhun VF, et al. Artemisinin modulating effect on human breast cancer cell lines with different sensitivity to cytostatics. Exp Oncol. 2017 Mar;39(1):25-29. [3]. Xu G, et al. Neuroprotective effects of artemisinin against isoflurane-induced cognitive impairments and neuronal cell death involve JNK/ERK1/2 signalling and improved hippocampal histone acetylation in neonatal rats. J Pharm Pharmacol. 2017 Mar 12. [4]. Obeid S, et al. Artemisinin analogues as potent inhibitors of in vitro hepatitis C virus replication. PLoS One. 2013 Dec 11;8(12):e81783. [5]. Wang HY, et al. The effects of artemisinin on the proliferation and apoptosis of vascular smooth muscle cells of rats. Cell Biochem Funct. 2013 Sep 17. |
物理化学性质
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 389.9±42.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 156-157ºC |
| 分子式 | C15H22O5 |
| 分子量 | 282.332 |
| 闪点 | 172.0±27.9 °C |
| 精确质量 | 282.146729 |
| PSA | 53.99000 |
| LogP | 2.27 |
| 外观性状 | 结晶固体 |
| 蒸气压 | 0.0±0.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.533 |
| 储存条件 | 棕色玻璃闭光密封包装。贮存于低温干燥处。 |
| 稳定性 | 远离强氧化剂，酸类，醋酸酐，酸性氯化物，二氧化碳。 |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：70.31 2、 摩尔体积（cm3/mol）：226.4 3、 等张比容（90.2K）：581.7 4、 表面张力（dyne/cm）：43.5 5、 极化率（10-24cm3）：27.87 |
| 计算化学 |
1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：2.8 2、 氢键供体数量：0 3、 氢键受体数量：5 4、 可旋转化学键数量：0 5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：54 6、 重原子数量：20 7、 表面电荷：0 8、 复杂度：452 9、 同位素原子数量：0 10、 确定原子立构中心数量：6 11、 不确定原子立构中心数量：1 12、 确定化学键立构中心数量：0 13、 不确定化学键立构中心数量：0 14、 共价键单元数量：1 |
| 更多 |
1. 性状：为白色针状结晶 2. 密度（g/mL,25/4℃）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：156-157 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（ºC）：未确定 9. 比旋光度（º）：［α］17D为66.3°(氯仿) 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：几乎不溶于水,可溶于乙醇和乙醚,易溶于氯仿、丙酮和乙酸乙酯。 |
文献
| 1 | Anti-inflammatory, Antioxidant and Antimicrobial Effects of Artemisinin Extracts from Artemisia annua L. |
|---|---|
| 2 | Artemisinin nanoformulation suitable for intravenous injection: Preparation, characterization and antimalarial activities. |
| 3 | Self-assembled biotransesterified cyclodextrins as potential Artemisinin nanocarriers. II: In vitro behavior toward the immune system and in vivo biodistribution assessment of unloaded nanoparticles. |
英文别名
| 别名 |
(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-3,6,9-trimethyloctahydro-3,12-epoxy[1,2]dioxepino[4,3-i]isochromen-10(3H)-one (4S,5R,8S,9R,12S,13R)-1,5,9-Trimethyl-11,14,15,16-tetraoxatetracyclo[10.3.1.0.0]hexadecan-10-one artemisininum qinghausu 3,12-Epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-one, octahydro-3,6,9-trimethyl-, (5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)- Artemisinin UNII-9RMU91N5K2 ARTEANUIN Quinghaosu [3R-(3R,5aS,6S,8aS,9R,10R,12S,12aR**)]-Decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-one 3,12-Epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-one, octahydro-3,6,9-trimethyl-, (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)- qinghaosu QINGHAOSA artemisinine (+)-artemisinin MFCD00081057 [3R-(3a,5ab,6b,8ab,9a,12b,12aR*)]-Octahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-one qinghausau ARTEMISINE QHS qinghosu Arteannuin |
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