MC31459 丹参酮IIA [568-72-9]
![MC31459 丹参酮IIA [568-72-9]](https://mxbioscience.com/media/catalog/product/cache/2/image/9df78eab33525d08d6e5fb8d27136e95/1/0/100055.jpg)
详情
| 英文名称 | Tanshinone IIA |
|---|---|
| 别名 | NA |
| 分子式 | C19H18O3 |
| CAS号 | 568-72-9 |
| 分子量 | 294.34 |
| MDL | NA |
| 名称 | 丹参酮IIA |
| 介绍 | ≥95%（HPLC) |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Tanshinone IIA (Tan IIA) 是红根丹参根系中的主要脂溶性组合物之一。Tanshinone IIA 可以通过靶向 VEGF/VEGFR2 的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >> 心血管疾病 天然产物>> 醌类 |
| 靶点 | VEGF/VEGFR2[1] |
| 体外研究 | 丹参酮IIA的抗肿瘤作用包括抑制肿瘤细胞增殖，扰乱肿瘤细胞周期，促进肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞侵袭和转移。丹参酮IIA对A549细胞具有抗增殖作用：24,48和72小时后丹参酮IIA的IC50分别为145.3,30.95和11.49μM。 CCK-8测定法用于评估用丹参酮IIA（2.5-80μM）处理的A549细胞分别在24,48和72小时的增殖活性。 CCK-8结果显示丹参酮IIA可以剂量和时间依赖性方式显着抑制A549细胞增殖。在药物处理48小时后观察到A549细胞的明显细胞凋亡和细胞生长抑制（使用的浓度是大约IC50值：在A549上的丹参酮IIA31μM）。蛋白质印迹发现在A549细胞中48小时暴露于丹参酮IIA（31μM），下调药物治疗组与载体中VEGF和VEGFR2蛋白的表达[1]。丹参酮IIA是丹参根最丰富的成分之一，可保护大鼠心肌来源的H9C2细胞免于凋亡。用丹参酮IIA处理H9C2细胞通过下调PTEN（磷酸酶和张力蛋白同系物）的表达来抑制血管紧张素II诱导的细胞凋亡，PTEN是一种在细胞凋亡中起关键作用的肿瘤抑制因子。丹参酮IIA通过下调磷酸酶和张力蛋白同源物（PTEN）的表达来抑制血管紧张素II（AngII）诱导的细胞凋亡[2]。丹参酮IIA降低EGFR的蛋白表达，IGFR阻断胃癌AGS细胞中的PI3K / Akt / mTOR通路[3]。 |
| 细胞实验 | 以对数期计数A549细胞，并将6000个细胞（90μL体积）置于96孔板中。将10μL不同浓度的丹参酮IIA（终浓度80,60,40,30,20,15,10,5和2.5μM）和ADM（最终浓度8,4,2,1,0.5和0.25μM）加入到药物组，而阴性对照组（载体组）仅加入10μLDMSO或不含丹参酮IIA或ADM的生理盐水。将细胞与CCK-8试剂（100μL/ mL培养基）再孵育2小时，并使用酶标仪在450nm处读取吸光度。细胞增殖抑制率根据下式计算：增殖抑制率（％）= 1 - [（A1-A4）/（A2-A3）]×100，其中，A1是药物实验组的OD值， A2是空白对照组的OD值，A3是不含细胞的RPMI1640培养基的OD值，A4是与A1浓度相同但没有细胞的药物的OD值。使用GraphPad Prism软件[1]通过非线性回归分析计算IC50值，其代表显示50％细胞生长抑制的药物浓度。 |
| 参考文献 |
[1]. Xie J, et al. The antitumor effect of tanshinone IIA on anti-proliferation and decreasing VEGF/VEGFR2 expression on the human non-small cell lung cancer A549 cell line. Acta Pharm Sin B. 2015 Nov;5(6):554-63. [2]. Zhang Z, et al. Tanshinone IIA inhibits apoptosis in the myocardium by inducing microRNA-152-3p expression and thereby downregulating PTEN. Am J Transl Res. 2016 Jul 15;8(7):3124-32. [3]. Su CC, et al. Tanshinone IIA decreases the protein expression of EGFR, and IGFR blocking the PI3K/Akt/mTOR pathway in gastric carcinoma AGS cells both in vitro and in vivo. Oncol Rep. 2016 Aug;36(2):1173-9. |
物理化学性质
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 480.7±44.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 205-207ºC |
| 分子式 | C19H18O3 |
| 分子量 | 294.344 |
| 闪点 | 236.4±21.1 °C |
| 精确质量 | 294.125580 |
| PSA | 47.28000 |
| LogP | 5.47 |
| 外观性状 | 晶体 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.588 |
| 储存条件 | 2-8° |
英文别名
| 别名 |
Phenanthro[1,2-b]furan-10,11-dione, 6,7,8,9-tetrahydro-1,6,6-trimethyl- Tanshinone IIA tanshinone II-A Dan Shen Ketone Tanshionesiia Tanshine II TANSHION P.E 1,6,6-Trimethyl-6,7,8,9-tetrahydrophenanthro[1,2-b]furan-10,11-dione SweetOrange |
|---|