MC31615 Alvocidib [146426-40-6]
![MC31615 Alvocidib [146426-40-6]](https://mxbioscience.com/media/catalog/product/cache/2/image/9df78eab33525d08d6e5fb8d27136e95/1/0/101703.jpg)
详情
| 英文名称 | Alvocidib |
|---|---|
| 别名 | L868275;HMR-1275;夫拉平度;2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮 |
| 分子式 | C21H20ClNO5 |
| CAS号 | 146426-40-6 |
| 分子量 | 401.85 |
| MDL | NA |
| 名称 | Alvocidib |
| 介绍 | ≥98% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50 分别为30，170，100 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 |
信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 |
CDK1/Cyc B1:30 nM (IC50) CDK2/Cyc E:170 nM (IC50) CDK4/Cyc D1:100 nM (IC50) MAP:19000 nM (IC50) PKC:14000 nM (IC50) EGFR:22000 nM (IC50) |
| 体外研究 | Flavopiridol（2μM）在CLL细胞中强烈诱导ER应激的独特模式，通过IRE1介导的ASK1激活和可能的下游caspase促进细胞死亡[1]。 Flavopiridol在持续4-24小时的治疗中导致许多PRG的有效上调。 Flavopiridol对几种PRG的表达具有即时和长期作用。在用血清再刺激的血清饥饿细胞中，flavopiridol也抑制这些基因的表达，但随后，在flavopiridol存在下，JUNB，GADD45B和EGR1被上调[2]。 |
| 激酶实验 | 简言之，将含有约3×10 6个细胞的裂解物与50μMLEVD-AFC（半胱天冬酶4底物）或含有10mM二硫苏糖醇（DTT）的LETD-AFC（半胱天冬酶8底物）一起温育。加入底物后1小时测量胱天蛋白酶4活性，并在加入底物后30分钟测量胱天蛋白酶8活性。使用Beckman-Coulter DTX 880多模式检测器测量游离AFC的释放。 |
| 细胞实验 | 用PBS洗涤用flavopiridol处理的细胞4小时后洗涤，并在补充有10％人血清和抗生素的常规生长培养基（RPMI 1640）中重悬浮剩余的孵育时间。在flavopiridol / chloroquine样品的情况下，在4小时洗涤flavopiridol后，在新鲜培养基中重新加入氯喹。对于所有其他条件，将细胞与各自的药物一起温育24小时。 |
| 参考文献 |
[1]. Mahoney E, et al. ER stress and autophagy: new discoveries in the mechanism of action and drug resistance of the cyclin-dependent kinase inhibitor flavopiridol.Blood. 2012 Aug 9;120(6):1262-1273. [2]. Keskin H, et al. Complex effects of flavopiridol on the expression of primary response genes. Cell Div. 2012 Mar 29;7:11. [3]. Kim KS, et al.Thio- and oxoflavopiridols, cyclin-dependent kinase 1-selective inhibitors: synthesis and biological effects. J Med Chem. 2000 Nov 2;43(22):4126-34. |
物理化学性质
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 603.6±55.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C21H20ClNO5 |
| 分子量 | 401.840 |
| 闪点 | 318.8±31.5 °C |
| 精确质量 | 401.102997 |
| PSA | 94.14000 |
| LogP | 1.92 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.8 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.673 |
英文别名
| 别名 |
Flavopiridol MFCD00894265 4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]- (−)-cis-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[4R-(3S-hydroxy-1-methyl)-piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-one Flavopirodol 2-(2-Chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-4H-chromen-4-one Alvocidib,Free Base (-)-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl]-4H-1-benzopyran-4-one Alvocidib Flavopiridol HCl |
|---|