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MC43241 Iniparib (BSI-201) [160003-66-7]

MC43241  Iniparib (BSI-201)  [160003-66-7]

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英文名称 Iniparib (BSI-201)
别名 3-硝基-4-碘苯甲酰胺;BSI-201
分子式 C7H5IN2O3
CAS号 160003-66-7
分子量 292.03
MDL NA
名称 Iniparib (BSI-201)
介绍 ≥98%

文档信息

文档 COA NMR HPLC MSDS Datasheet

生物活性

描述 Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1 抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。
相关类别

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP

研究领域 >> 癌症

靶点 PARP1
体外研究 Iniparib非选择性地修饰肿瘤细胞中含半胱氨酸的蛋白质[1]。 Iniparib(100μM)弱抑制SSB修复,抑制可以通过敲低PARP1来逆转[2]。 Iniparib与顺铂联合应用对Myc / MDA-231具有EMT变化的细胞毒性[3]。
细胞实验 对于9天细胞增殖测定,将MDA-MB-436和MDA-MB-231细胞分别以2000和500个细胞/孔接种在96孔板中,并用veliparib,cmpd-A,cmpd-C,Iniparib或Iniparib-met在0,0.0001,0.01,0.1,1或10μM下持续9天。对于5天的细胞增殖测定,将MDAMB-231和MDA-MB-436细胞分别以1000和4000个细胞/孔接种在96孔板中,并用Iniparib或Iniparib-met以0.10,0.3,1,100处理,在0,1.8,3.75或7.5μMBSO存在下3或10μM,持续5天。将DLD1 + / +和DLD1 - / - 细胞以1000个细胞/孔接种于96孔板中,并在0,0.003,0.05,0.05,0.01,0.03,0.1,0.3或1mM的存在下用TMZ处理0,0.005,0.05 ,0.5或5μM的veliparib,或Iniparib,共5天。处理后,进行细胞滴度发光[1]。
参考文献

[1]. Liu X, et al. Iniparib nonselectively modifies cysteine-containing proteins in tumor cells and is not a bona fide PARP inhibitor. Clin Cancer Res. 2012 Jan 15;18(2):510-23.

[2]. Ma W, et al. Differential effects of poly(ADP-ribose) polymerase inhibition on DNA break repair in human cells are revealed with Epstein-Barr virus. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Apr 24;109(17):6590-5.

[3]. Yin S, et al. Myc mediates cancer stem-like cells and EMT changes in triple negative breast cancers cells. PLoS One. 2017 Aug 17;12(8):e0183578.

物理化学性质

密度 2.1±0.1 g/cm3
沸点 344.8±32.0 °C at 760 mmHg
分子式 C7H5IN2O3
分子量 292.031
闪点 162.3±25.1 °C
精确质量 291.934479
PSA 88.91000
LogP 1.71
外观性状 white to beige
蒸汽压 0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率 1.696
储存条件 room temp
水溶解性 DMSO: soluble5mg/mL, clear

 

英文别名

别名

Iniparib (BSI-201)

4-Iodo-3-nitrobenzamide

Benzamide, 4-iodo-3-nitro-

Iniparib

BSI-201

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