MC43792 硼替佐米 [179324-69-7]
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详情
| 英文名称 | Bortezomib (PS-341) |
|---|---|
| 别名 | MG-341; 硼替佐米杂质; 保特佐米; PS-341; N-(2-吡嗪羰基)-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸;;VELCADE; Radiciol; MG-341 PS-341; Bortezmib; Bortezomib Base; Bortezomib; |
| 分子式 | C19H25BN4O4 |
| CAS号 | 179324-69-7 |
| 分子量 | 384.24 |
| MDL | NA |
| 名称 | 硼替佐米 |
| 介绍 | ≥99% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Bortezomib 是有效的 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 抑制剂，Ki 为 0.6 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 |
信号通路>> 自噬>> 自噬 信号通路 >>代谢酶/蛋白酶>>蛋白酶体 研究领域 >>癌症 |
| 靶点 | Ki: 0.6 nM (20S proteasome)[1] |
| 体外研究 | 硼替佐米（PS-341）影响控制细胞周期进展的蛋白质。用硼替佐米（100nM）处理PC-3细胞8小时导致细胞在G2-M中积累，G1中细胞数量相应减少。在24和48小时杀死50％的PC-3细胞的硼替佐米剂量分别被确定为100和20nM [1]。硼替佐米是26S蛋白酶体的高选择性，可逆抑制剂。硼替佐米对蛋白酶体的抑制导致JNK的活化，p53，Bid，Bax，p21，p27，caveolin-1和IκBα的稳定化，导致NF-κB的抑制[2]。对于B16F10细胞中的26S蛋白酶体，Bortezomib的IC50为2.46 nM [3]。 |
| 体内研究 | 携带Bortezomib（iv，0.3或1.0mg / kg）治疗携带PC-3肿瘤的小鼠。硼替佐米（1.0mg / kg）导致肿瘤生长显着降低~60％。硼替佐米（0.3 mg / kg）可使肿瘤体积减少16％，但未达到显着性[1]。硼替佐米（0.2 mg / kg）在第11天和第15天显着降低戒断阈值，并且与von Frey和丙酮试验中的载体组相比，第11天和第15天的戒断反应数量增加[4]。 |
| 细胞实验 | 在完全培养基中用硼替佐米（0.1nM，1nM，10nM，100nM，1μM，10μM）处理人PC-3前列腺肿瘤细胞24-48小时。使用MTT测定法测量细胞毒性[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]使用雄性裸鼠（18-20g; n = 51）。使用每只小鼠100μL的剂量体积在载体iv中施用硼替佐米（0.3或1.0mg / kg）或以10μL体积直接施用于肿瘤。由于前列腺中相对高水平的硼替佐米，在静脉内给予放射性标记药物后，决定检查这种新化合物在前列腺，PC-3，异种移植肿瘤模型中的作用。当肿瘤变得可触知（> 300mm 3）时，治疗动物。使用雄性裸鼠（18-20g; n = 51）。使用每只小鼠100μL的剂量体积在载体iv中施用硼替佐米（0.3或1.0mg / kg）或以10μL体积直接施用于肿瘤。由于前列腺中相对高水平的硼替佐米，在静脉内给予放射性标记药物后，决定检查这种新化合物在前列腺，PC-3，异种移植肿瘤模型中的作用。当肿瘤变得可触知（> 300mm 3）时，治疗动物。大鼠[4]使用体重200-250g的雄性Sprague-Dawley大鼠。每周两次腹膜内（ip）施用硼替佐米（0.05,0.1或0.2mg / kg）或载体（5％DMSO溶液），持续2周（在第1,4,8和11天）。硼替佐米的给药方案和剂量基于临床治疗（在第1,4,8和11天为1.3mg / m 2的硼替佐米）确定。 |
| 参考文献 |
[1]. Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22. [2]. Boccadoro M, et al. Preclinical evaluation of the proteasome inhibitor bortezomib in cancer therapy. Cancer Cell Int. 2005 Jun 1;5(1):18. [3]. Yerlikaya A, et al. Combined effects of the proteasome inhibitor bortezomib and Hsp70 inhibitors on the B16F10 melanoma cell line. Mol Med Rep. 2010 Mar-Apr;3(2):333-9. [4]. Yamamoto S, et al. Behavioral and pharmacological characteristics of bortezomib-induced peripheral neuropathy in rats. J Pharmacol Sci. 2015 Sep;129(1):43-50. |
物理化学性质
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 熔点 | 122-124°C |
| 分子式 | C19H25BN4O4 |
| 分子量 | 384.237 |
| 精确质量 | 384.196899 |
| PSA | 124.44000 |
| LogP | 2.45 |
| 外观性状 | 黄色固体 |
| 折射率 | 1.564 |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere |
| 稳定性 | Hygroscopic and Moisture Sensitive |
英文别名
| 别名 |
[(1R)-3-methyl-1-({(2S)-3-phenyl-2-[(pyrazin-2-ylcarbonyl)amino]propanoyl}amino)butyl]boronic acid Radiciol boronic acid, [(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(pyrazinylcarbonyl)amino]propyl]amino]butyl]- Bortezomib dpba BortezMib N-[(1R)-1-(Dihydroxyboryl)-3-methylbutyl]-Nα-(pyrazin-2-ylcarbonyl)-L-phenylalaninamide MFCD05260688 BortezoMib-D8 Boronic acid, ((1R)-3-methyl-1-(((2S)-1-oxo-3-phenyl-2-((pyrazinylcarbonyl)amino)propyl)amino)butyl)- N-[(1R)-1-(Dihydroxyboryl)-3-methylbutyl]-Nα-(2-pyrazinylcarbonyl)-L-phenylalaninamide Velcade N-[(1R)-1-(dihydroxyboranyl)-3-methylbutyl]-Nα-(pyrazin-2-ylcarbonyl)-L-phenylalaninamide Boronic acid, B-[(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(2-pyrazinylcarbonyl)amino]propyl]amino]butyl]- BortezoMib Base BortezoMib for res |
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