MC44698 氮氧自由基哌啶醇 [2226-96-2]
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详情
| 英文名称 | 4-Hydroxy-TEMPO |
|---|---|
| 别名 | 氮氧自由基哌啶醇;4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧自由基 |
| 分子式 | C9H18NO2 |
| CAS号 | 2226-96-2 |
| 分子量 | 172.24 |
| MDL | MFCD00006478 |
| 名称 | 氮氧自由基哌啶醇 |
| 介绍 | 98% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Tempol 是一种超氧化物歧化酶 (SOD) 类似物，可有效中和活性氧 (ROS)。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 自噬>> 自噬 |
| 靶点 | ROS[1] |
| 体外研究 | Tempol显着减弱H2O2介导的线粒体呼吸减少和大鼠PT细胞LDH释放的增加，表明细胞损伤和死亡减少。 Tempol的有益作用类似于使用Fe2 +螯合剂DEF获得的作用。然而，DEF和Tempol的共同给药不会产生任何针对肾缺血/再灌注损伤或抗氧化应激介导的PT细胞损伤/死亡的额外有益作用[2]。 |
| 体内研究 | SOD模拟Tempol能够模仿白藜芦醇对心脏功能的影响。通过强饲法每天施用Tempol。与口服载体（VEH）相比，用Met或Tmp处理的小鼠具有降低的PR和QTc间隔以及增加的心率。这些结果与通过RSV治疗获得的结果相似。描述了个体小鼠的治疗前和治疗后的概况[1]。 Tempol是一种可透过膜的自由基清除剂，可减轻大鼠氧化应激介导的肾功能障碍和损伤。 Tempol显着降低肾缺血/再灌注产生的尿素，肌酐，γGT，AST，NAG和FENa的增加，表明肾功能和损伤均得到改善。 Tempol还显着降低肾脏MPO活性和MDA水平，分别表明PMN浸润和脂质过氧化减少。 Tempol减少了与缺血/再灌注相关的肾损伤的组织学证据，并导致硝基酪氨酸和PARS染色显着减少，表明亚硝化和氧化应激减少[2]。 |
| 细胞实验 | 为了研究与Tempol共同施用Tempol，DEF和DEF对H2O2介导的细胞损伤和死亡的影响，PT细胞的汇合培养物与Tempol（0.03至10mM），DEF（0.03）预孵育（在37℃下10分钟）。与Tempol（3mM）组合的DEF（3mM）至10mM）或DEF（3mM）。 Tempol和DEF的浓度范围基于此实验室先前显示的那些，以减少H2O2介导的细胞损伤和死亡（1）培养的大鼠心肌成肌细胞（Tempol）和（2）大鼠PT细胞的原代培养物（DEF） ）。然后将PT细胞培养物与H 2 O 2（1mM）一起温育4小时，之后评估细胞损伤和死亡。完成孵育后，使用本文后面描述的分光光度测定法评估细胞损伤和死亡[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]使用雌性或雄性BALB / c小鼠（5-7周龄）。用102克血液trypomastigote形式的克氏锥虫的I型哥伦比亚菌株腹膜内（ip）感染小鼠。通过ip注射15mg / kg反式白藜芦醇（10％乙醇/ PBS），媒介物（10％乙醇/ PBS），5mg / Kg EX527（每天进行CCC（60dpi）建立30天后进行治疗） 0.1％DMSO），或口服40mg / Kg白藜芦醇（10％乙醇-PBS），500mg / kg二甲双胍（溶于水），100mg / kg Tempol（溶于水），苯并咪唑（25mg / Kg） ，溶于水）和载体（水或10％乙醇-PBS）。大鼠[2]使用重量为230至320g的83只雄性Wistar大鼠。完成外科手术后，将动物随机分配到8组。在再灌注开始前一分钟，动物接受推注注射载体（盐水，4mL / kg，IV），Tempol（30mg / kg，在盐水中，IV），DEF（40mg / kg，在盐水中，IV）。 ，或DEF（40mg / kg盐水，IV）与Tempol（30mg / kg盐水，IV）组合。然后相应的组在整个再灌注期间连续输注以下一种：载体（盐水，4 mL / kg / h，静脉注射），Tempol（30 mg / kg / h盐水，静脉注射），DEF（40 mg）盐水中的/ kg / h，IV），或组合的Tempol和DEF（分别为30和40mg / kg / h，在盐水，IV中）。为了阐明Tempol或DEF对假手术大鼠的心血管血流动力学和器官功能的影响，各组动物接受本文前面所述的治疗和概述。体内施用的Tempol浓度基于我们先前证明的在体内大鼠模型中提供针对心肌缺血/再灌注损伤的显着保护的那些浓度。类似地，使用的DEF浓度与我们先前用于在体内大鼠和兔模型中提供针对肝缺血/再灌注损伤的显着保护的浓度相同。 |
| 参考文献 |
[1]. Vilar-Pereira G, et al. Resveratrol Reverses Functional Chagas Heart Disease in Mice. PLoS Pathog. 2016 Oct 27;12(10):e1005947. [2]. Chatterjee PK, et al. Tempol, a membrane-permeable radical scavenger, reduces oxidant stress-mediated renal dysfunction and injury in the rat. Kidney Int. 2000 Aug;58(2):658-73. |
物理化学性质
| 密度 | 1.187 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 269ºC |
| 熔点 | 69-71 °C(lit.) |
| 分子式 | C9H18NO2* |
| 分子量 | 172.24 |
| PSA | 23.47000 |
| LogP | 1.28370 |
| 外观性状 | 橙色晶体 |
| 储存条件 | 保持容器密封，放入紧密的出藏器内，储存在阴凉，干燥的地方 |
| 稳定性 | 避免氧化物，还原剂，易氧化材料接触， |
| 水溶解性 | soluble |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:0.9 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:2 4.可旋转化学键数量:0 5.互变异构体数量: 6.拓扑分子极性表面积24.5 7.重原子数量:12 8.表面电荷:0 9.复杂度:159 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 |
1. 性状：橙色晶体 2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：69-72 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC 4.5mmHg）：未确定 7. 折射率（nD20）：未确定 8. 闪点（℉）：未确定 9. 比旋光度（）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（Pa,25ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,20ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：1670g/l |
英文别名
| 别名 |
4-hydroxy-1-oxyl-2,2,6,6-tetramethylpiperidine 4-hydroxy-2,2,6,6-tetramethyl-piperidinyloxy 1-Piperidinyloxy, 4-hydroxy-2,2,6,6-tetramethyl- 4-Hydroxy-2,2,6,6-tetramethylpiperidinooxy radical 4-hydroxy-2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxy MFCD00006478 |
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