MC47610 EX 527 (Selisistat) [49843-98-3]
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详情
| 英文名称 | EX 527 (Selisistat) |
|---|---|
| 别名 | 6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-甲酰胺 |
| 分子式 | C13H13ClN2O |
| CAS号 | 49843-98-3 |
| 分子量 | 248.71 |
| MDL | MFCD03009471 |
| 名称 | EX 527 (Selisistat) |
| 介绍 | ≥98% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Selisistat (EX-527) 是一种有效，选择性的 SIRT1 抑制剂，IC50 为 98 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 |
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶 信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 |
SIRT1:98 nM (IC50) SIRT2:19.6 μM (IC50) SIRT3:48.7 μM (IC50) |
| 体外研究 | Selisistat（EX-527）是SIRT1酶活性的抑制剂（IC50,98 nM），使用细菌表达的人SIRT1在高通量筛选中鉴定。 Selisistat（EX-527）以浓度依赖性方式抑制SIRT1，IC50为38 nM，与对细菌表达的SIRT1的活性一致。 Selisistat（EX-527）对SIRT2（IC50,19.6μM）或SIRT3（IC50,48.7μM）具有低得多的效力，但在浓度高达100μM时不会抑制I / II类HDAC活性[1]。 Selisistat（EX-527）对SIRT1活性发挥抑制作用，而不影响SIRT1在mRNA和蛋白水平上的表达[2]。 |
| 体内研究 | Selisistat（EX-527）废除了白藜芦醇（RSV）诱导的ob / ob败血症小鼠微血管炎症的减弱。最后，Sepsis + RSV组的ob / ob小鼠与Sepsis + Vehicle组相比，7天存活率显着增加[3]。 |
| 细胞实验 | 使用永生小鼠巨噬细胞系RAW264.7。将细胞以3×103细胞/ cm2的密度接种于96孔培养皿中，并用浓度为5.6,11.1,25和30mM的高葡萄糖单独或用SRT1720（1μM）或Selisistat（10μM）处理。持续24小时。 SRT1720或Selisistat的储备溶液通过将它们中的每一种（粉末形式）分别溶解在DMSO中制备，产生100μM的浓度，然后储存在-80℃。然后将MTT溶液（0.5mg / mL）加入每个孔中，并将细胞在37℃，5％CO 2培养箱中温育4小时。随后，除去上清液，用DMSO溶解farmazan的形成，并用Bio-Rad Model 680 Plate Reader [540]在540nm处测量。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]小鼠在脓毒症前18小时腹膜内注射白藜芦醇（RSV）30mg / kg（4mL / kg）或等体积的DMSO（载体）（4mL / kg）。该剂量的RSV在小鼠中是根据文献记载的文献。在一组小鼠中，RSV预处理的小鼠在盲肠结扎和穿刺的10分钟内接受Selisistat（腹膜内10mg / kg; 4mL / kg，载体：DMSO）。 |
| 参考文献 |
[1]. Solomon JM, et al. Inhibition of SIRT1 catalytic activity increases p53 acetylation but does not alter cell survival following DNA damage. Mol Cell Biol. 2006 Jan;26(1):28-38. [2]. Jia Y, et al. SIRT1 is a regulator in high glucose-induced inflammatory response in RAW264.7 cells. PLoS One. 2015 Mar 20;10(3):e0120849. [3]. Wang X, et al. Resveratrol attenuates microvascular inflammation in sepsis via SIRT-1-Induced modulation of adhesion molecules in ob/ob mice. Obesity (Silver Spring). 2015 Jun;23(6):1209-17. [4]. Napper AD, et al. Discovery of indoles as potent and selective inhibitors of the deacetylase SIRT1. J Med Chem. 2005 Dec 15;48(25):8045-54. |
物理化学性质
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 531.7±38.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 179.0 to 183.0 °C |
| 分子式 | C13H13ClN2O |
| 分子量 | 248.708 |
| 闪点 | 275.4±26.8 °C |
| 精确质量 | 248.071640 |
| PSA | 58.88000 |
| LogP | 2.22 |
| 外观性状 | white to beige |
| 蒸汽压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.688 |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 水溶解性 | Soluble in dimethyl sulfoxide, ethanol and dimethyl formamide |
文献
| [1] | Shear stress regulates endothelial cell autophagy via redox regulation and Sirt1 expression. |
|---|---|
| [2] | Resveratrol alleviates the cytotoxicity induced by the radiocontrast agent, ioxitalamate, by reducing the production of reactive oxygen species in HK-2 human renal proximal tubule epithelial cells in vitro. |
| [3] | Immunogenicity of the Plasmodium falciparum PfEMP1-VarO Adhesin: Induction of Surface-Reactive and Rosette-Disrupting Antibodies to VarO Infected Erythrocytes. |
英文别名
| 别名 |
6-Chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide,racemic 6-Chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide UNII:L19ECD5014 EX 527 1H-Carbazole-1-carboxamide, 6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro 6-chloro-1,2,3,4,9-pentahydro-4aH-carbazolecarboxamide SIRT1 Inhibitor III Selisistat 6-Chlor-1,2,3,4-tetrahydrocarbazol-1-carboxamid 6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxylic acid amide 6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1-H-carbazole-1-carboxamide EX-527 |
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