MC48702 Trichostatin A [58880-19-6]
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详情
| 英文名称 | Trichostatin A |
|---|---|
| 别名 | TSA;曲古抑菌素 A;曲古柳菌素A |
| 分子式 | C17H22N2O3 |
| CAS号 | 58880-19-6 |
| 分子量 | 302.37 |
| MDL | MFCD03848392 |
| 名称 | Trichostatin A |
| 介绍 | ≥98%(HPLC) |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Trichostatin A 是有效的，特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂，对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >> 癌症 研究领域 >>其他 信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC |
| 靶点 | HDAC:1.8 nM (IC50) |
| 体外研究 | 曲古抑菌素A是HDAC I / II类的有效和特异性抑制剂，HDAC的IC50值为1.8 nM。曲古抑菌素A（TSA）抑制8种乳腺癌细胞系的增殖，平均±SD IC50为124.4±120.4 nM（范围26.4-308.1 nM）。曲古抑菌素A的HDAC抑制活性在所有细胞系中相似，平均IC50为2.4±0.5 nM（范围，1.5-2.9 nM）[1]。曲古抑菌素A（330 nM）增加人子宫肌层细胞中Gαs蛋白的表达，但不会增加GαsmRNA水平[2]。曲古抑菌素A（20-75 nM）对脂肪来源的干细胞（ADSCs）诱导最小的细胞毒性，并增强ADSCs的成骨分化能力[3]。此外，曲古抑菌素A（0,10,100,500 nM）剂量依赖性地降低HDAC I / II类活性[4]。 |
| 体内研究 | 在使用N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱导的大鼠乳腺的随机对照疗效研究中，曲古抑菌素A（500μg/ kg，sc）发出抗肿瘤活性而不会在sc注射剂量高达5 mg / kg时引起任何可测量的毒性。癌模型[1]。 |
| 细胞实验 | 在存在或不存在HDAC抑制剂曲古抑菌素A的情况下，将细胞以每孔1×103个细胞和100μL完全DMEM在96孔板中培养72小时。通过使用CCK-8细胞增殖试剂盒进行WST-8测定来测量细胞毒性。用酶标仪测量450nm吸光度。所有实验一式三份进行，并进行3次独立实验[3]。 |
| 动物实验 | 大鼠[1]将12只大鼠随机分组，在50μLDMSO中接受500μg/ kg曲古抑菌素A，或50μLDMSO作为载体对照，每周两次皮下注射4周。在随后的研究中，通过每天皮下注射4周，将30只大鼠随机化以在50μLDMSO或50μLDMSO作为媒介物对照中接受曲古菌素A500μg/ kg。记录每只动物的每周肿瘤测量值，估计的肿瘤体积和体重。在4周的研究期结束时处死动物;切除可触及的肿瘤并立即在液氮中快速冷冻。肿瘤直径 |
| 参考文献 |
[1]. Vigushin DM et al. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumor activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):971-6. [2]. Karolczak-Bayatti M, et al. Expression of the GTP-Binding Protein Gαs in Human Myometrial Cells is Regulated by Ubiquitination and Protein Degradation: Involvement of Proteasomal Inhibition by Trichostatin A.,Reprod Sci. 2012 Aug 8. [3]. Hu X, et al. Histone deacetylase inhibitor trichostatin A promotes the osteogenic differentiation of rat adipose-derived stem cells by altering the epigenetic modifications on Runx2 promoter in a BMP signaling-dependent manner.,Stem Cells Dev. 2012 Aug 8. [4]. Azechi T, et al. Trichostatin A, an HDAC class I/II inhibitor, promotes Pi-induced vascular calcification via up-regulation of the expression of alkaline phosphatase. J Atheroscler Thromb. 2013;20(6):538-47. |
物理化学性质
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 熔点 | 141-143ºC |
| 分子式 | C17H22N2O3 |
| 分子量 | 302.368 |
| 精确质量 | 302.163055 |
| PSA | 69.64000 |
| LogP | 2.77 |
| 外观性状 | 灰白色粉末 |
| 折射率 | 1.578 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 稳定性 | 常温常压下稳定，避免接触水 |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：88.10 2、 摩尔体积（m3/mol）：265.3 3、 等张比容（90.2K）：690.7 4、 表面张力（dyne/cm）：45.9 5、 极化率（10 -24 cm 3）：34.92 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.7 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:6 5.互变异构体数量:9 6.拓扑分子极性表面积69.6 7.重原子数量:22 8.表面电荷:0 9.复杂度:447 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:1 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 |
1. 性状：未确定 2. 密度（g/cm3 20 ℃）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：未确定 5. 沸点（ºC 6mmHg）：未确定 6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定 7. 折射率（°）：136（C=0.3，MeOH） 8. 闪点（℉）：未确定 9. 比旋光度（º）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性(mg/mL，)：乙醇：1 |
英文别名
| 别名 |
Antibiotic A-300 2,4-Heptadienamide, 7-[4-(dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-, (2E,4E,6R)- (2E,4E,6R)-7-[4-(Dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-2,4-heptadienamide (R)-Trichostatin A 2,4-Heptadienamide, 7-[4-(dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-, (2E,4E,6R)- (9CI) TSA 2,4-Heptadienamide, 7-(4-(dimethylamino)phenyl)-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-, (2E,4E,6R)- 2,4-Heptadienamide, 7-(4-(dimethylamino)phenyl)-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo- Trichostatin A |
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