MC63108 Tenofovir Disoproxil Fumarate 富马酸替诺福韦酯 [202138-50-9]
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详情
| 英文名称 | NA |
|---|---|
| 别名 | NA |
| 分子式 | C19H30N5O10P*C4H4O4 |
| CAS号 | 202138-50-9 |
| 分子量 | 635.52 |
| MDL | NA |
| 名称 | 富马酸替诺福韦酯 |
| 介绍 | ≥98%（HPLC） |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Tenofovir Disoproxil Fumarate是用于治疗 HIV 和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >>感染 信号通路 >> 抗感染 >> HBV 信号通路 >> 抗感染 >> HIV 信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶 |
| 体外研究 | 替诺福韦在HK-2细胞中显示出对细胞活力的细胞毒性作用，在MTT测定中48和72小时的IC50值分别为9.21和2.77μM。替诺福韦降低HK-2细胞中的ATP水平。替诺福韦（3.0至28.8μM）增加HK-2细胞中的氧化应激和蛋白质羰基化。此外，替诺福韦诱导HK-2细胞凋亡，并且通过线粒体损伤诱导细胞凋亡[1]。配制在0.25％HEC中的替诺福韦和M48U1各自抑制活化的PBMC中R5-向性HIV-1BaL和X4-向性HIV-1IIIb的复制，并抑制几种实验室菌株和源自患者的HIV-1分离株。 M48U1和替诺福韦在0.25％HEC中的组合制剂显示出对抗R5-向性HIV-1BaL感染的协同抗逆转录病毒活性，并且对PBMC无毒性[2]。 |
| 体内研究 | 施用于BLT小鼠的替诺福韦地索普西富马酸盐（20,50,140或300mg / kg）显示在BLT人源化小鼠的阴道HIV攻击期间的剂量依赖性活性。替诺福韦地索普西富马酸盐（50,140,300 mg / kg）显着降低BLT小鼠的HIV传播[3]。替诺福韦地索普西富马酸盐（0.5,1.5或5.0mg / kg /天，po）诱导长期感染WHV的土拨鼠血清病毒血症的剂量依赖性下降。替诺福韦地索普西富马酸盐给药在慢性HBV感染的土拨鼠模型中是安全有效的[4]。 |
| 细胞实验 | 将细胞接种到48孔组织培养板（39,000个细胞/ mL）中并使其生长48小时，然后用载体或替诺福韦处理。在治疗期后，使用MTT测定评估细胞活力。 MTT测定依赖于四唑鎓染料3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）通过NAD（P）H-依赖性氧化还原酶转化为甲. |
| 动物实验 | 将20只成年慢性WHV携带者土拨鼠按年龄，性别，体重和血清GGT活性分成5个治疗组，每组4只动物：（i）替诺福韦地索普西富马酸盐，每天15.0 mg / kg，（ii）替诺福韦Disoproxil富马酸盐5.0mg / kg /天，（iii）替诺福韦地索普西富马酸盐1.5mg / kg /天，（iv）替诺福韦地索普西富马酸盐0.5mg / kg /天，和（v）安慰剂对照。每天处理土拨鼠4周，并在停止药物治疗后再观察12周。 |
| 参考文献 |
[1]. Murphy RA, et al. Establishment of HK-2 Cells as a Relevant Model to Study Tenofovir-Induced Cytotoxicity. Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3) [2]. Musumeci G, et al. M48U1 and Tenofovir combination synergistically inhibits HIV infection in activated PBMCs and human cervicovaginal histocultures. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018 [3]. Wahl A, et al. Predicting HIV Pre-exposure Prophylaxis Efficacy for Women using a Preclinical Pharmacokinetic-Pharmacodynamic In Vivo Model. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41098 [4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Antiviral effect of oral administration of tenofovir disoproxil fumarate in woodchucks with chronic woodchuck hepatitis virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Jul;49(7):2720-8. [5]. Xu P, et al. Combined Medication of Antiretroviral Drugs Tenofovir Disoproxil Fumarate, Emtricitabine, and Raltegravir Reduces Neural Progenitor Cell Proliferation In Vivo and In Vitro. J Neuroimmune Pharmacol. 2017 Dec;12(4):682-692. |
物理化学性质
| 密度 | 1.45 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 642.7ºC at 760 mmHg |
| 熔点 | 219ºC |
| 分子式 | C23H34N5O14P |
| 分子量 | 635.515 |
| 闪点 | 342.5ºC |
| 精确质量 | 635.183960 |
| PSA | 269.85000 |
| LogP | 3.32860 |
| 外观性状 | 白色至粉红色结晶 |
| 蒸汽压 | 2.06E-16mmHg at 25°C |
| 储存条件 | Refrigerator |
英文别名
| 别名 |
GS-4331-05 Viread (TN) Tenofovir diisoproxil fuMarate Carbonic acid, [[[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl][[[(1-methylethoxy)carbonyl]oxy]methoxy]phosphinyl]oxy]methyl 1-methylethyl ester, (2E)-2-butenedioate (1:1) Tenofovir disoproxil fumarate Bis(((isopropoxycarbonyl)oxy)methyl) (((1R)-2-(6-Amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy)methyl)phosphonate (2E)-2-Butenedioate acide (2E)-but-2-ènedioïque - {[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-méthyléthoxy]méthyl}phosphonate de bis({[(1-méthyléthoxy)carbonyl]oxy}méthyle) (1:1) Bis{[(isopropoxycarbonyl)oxy]methyl} ({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl]oxy}methyl)phosphonate (2E)-but-2-enedioate (1:1) bis({[(propan-2-yloxy)carbonyl]oxy}methyl) ({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl]oxy}methyl)phosphonate (2E)-but-2-enedioate (1:1) Viread bis({[(1-methylethoxy)carbonyl]oxy}methyl) {[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl}phosphonate (2E)-but-2-enedioate 9-((R)-2-((Bis(((isopropoxycarbonyl)oxy)methoxy)phosphinyl)methoxy)propyl)adenine Fumarate Tenofovir (Disoproxil Fumarate) |
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