MC80004 SRT1720 1001645-58-4 SRT1720
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| 英文名称 | 1001645-58-4 |
|---|---|
| 别名 | C25H23N7OS.HCl |
| 分子式 | 506.02 |
| CAS号 | |
| 分子量 | S80004 |
| MDL | SRT1720 |
| 名称 | 98% |
| 介绍 | /300015.gif |
文档信息
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | SRT 1720 Hydrochloride 是选择性的 SIRT1 激活剂，EC1.5为 0.16 μM，对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱，EC1.5 值分别为 37 μM 和 300 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 |
信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶 信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶 研究领域 >> 代谢疾病 |
| 靶点 |
SIRT1:0.16 μM (EC1.5) SIRT2:37 μM (EC1.5) |
| 体外研究 | 即使没有SIRT1，SRT1720也能有效降低细胞中p53的乙酰化，这归因于组蛋白乙酰转移酶p300的抑制[2]。 |
| 体内研究 | SRT1720（10,30,100 mg / kg，po）显着降低4周后的高胰岛素血症，部分正常化升高的胰岛素水平，类似于罗格列酮治疗。在Lepob / ob小鼠中，SRT1720治疗显着降低空腹血糖至接近正常水平[1]。 SRT1720具有抵抗饮食诱导的小鼠肥胖负面影响的能力，并且通过SIRT1的下游靶标如PGC1α和FOXO1与脂肪酸和氧化代谢的代谢适应有关[2]。 SRT1720（50-100 mg / kg，po），在肺气肿发展期间减弱弹性蛋白酶诱导的空域扩大和肺功能损害，并降低WT小鼠的动脉血氧饱和度[3]。 |
| 动物实验 | 小鼠：给9周龄的C57BL / 6雄性小鼠喂食高脂肪饮食（来自脂肪的60％卡路里），直到它们的平均体重达到约40g。然后将小鼠分成试验组（每组6-10只）。每天一次通过口服强饲法施用SRT1460（100mg / kg），SRT1720（100mg / kg），SRT501（500mg / kg）和罗格列酮（5mg / kg）。使用的载体是2％HPMC + 0.2％DOSS。每周两次测量各个小鼠体重。在给药2,4,6,8和10周时，采取进食的血糖测量，并且在治疗5周后，对来自每组的所有小鼠进行IPGTT。治疗10周后，进行ITT。使用JMP程序完成统计分析。通过单向ANOVA分析数据，并使用Dunnett检验与对照进行比较。 p值<0.05表示组之间的显着差异。 |
| 参考文献 |
[1]. Milne JC et al. Small molecule activators of SIRT1 as therapeutics for the treatment of type 2 diabetes. Nature. 2007 Nov 29;450(7170):712-6 [2]. Baur JA, et al. Are sirtuins viable targets for improving healthspan and lifespan?,Nat Rev Drug Discov. 2012 Jun 1;11(6):443-61 [3]. Yao H, et al. SIRT1 protects against emphysema via FOXO3-mediated reduction of premature senescence in mice.,J Clin Invest. 2012 Jun 1;122(6):2032-45. [4]. Gao D, et al. Activation of SIRT1 Attenuates Klotho Deficiency-Induced Arterial Stiffness and Hypertension by Enhancing AMP-Activated Protein Kinase Activity. Hypertension. 2016 Nov;68(5):1191-1199. |
物理化学性质
| 密度 | 1.58 |
|---|---|
| 分子式 | C25H23N7OS.xHCl |
| 分子量 | 506.022 |
| 精确质量 | 505.145142 |
| PSA | 115.69000 |
| LogP | 4.80520 |
英文别名
| 别名 |
SRT1720 2-Quinoxalinecarboxamide, N-[2-[3-(1-piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-, hydrochloride (1:1) SRT-1720,SRT 1720 QCR-61 SRT 1720 Hydrochloride N-{2-[3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl}-2-quinoxalinecarboxamide hydrochloride (1:1) cc-265 CS-0509 S1129_Selleck N-[2-[3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-quinoxalinecarboxamide hydrochloride SRT 1720 SRT 1720 (Hydrochloride) |
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