MC80345 8-Bromo-7,12-Dihydro-Indolo[3,2-D][1]-Benzazepin-6(5H)-One 142273-20-9 肯帕罗酮
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详情
| 英文名称 | 142273-20-9 |
|---|---|
| 别名 | C16H11BrN2O |
| 分子式 | 327.18 |
| CAS号 | |
| 分子量 | S80345 |
| MDL | 肯帕罗酮 |
| 名称 | 98% |
| 介绍 | /142273-20-9.gif |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 |
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >>GSK-3 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Cdk1/cyclin B:0.4 μM (IC50) cdk2/cyclin A:0.68 μM (IC50) CDK5/p35:0.85 μM (IC50) CDK2/cyclinE:7.5 μM (IC50) GSK-3β:0.023 μM (IC50) erk1:20 μM (IC50) erk2:9 μM (IC50) c-raf:38 μM (IC50) |
| 体外研究 | Kenpaullone对c-src（IC50,15μM），酪蛋白激酶2（IC50,20μM），erk 1（IC50,20μM）和erk 2（IC50,9μM）的影响要小得多。 Kenpaullone通过竞争性抑制ATP结合起作用，表观Ki为2.5μM。 Kenpaullone可抑制培养中肿瘤细胞的生长（平均GI50,43μM），并在血清饥饿恢复的条件下最明显地显示出改变的细胞周期进展[1]。 Kenpaullone展示了广泛的生物学功效，从维持胰腺β细胞存活和增殖到诱导癌细胞凋亡[2] |
| 激酶实验 | 在15μM[g-32P] ATP（3000 Ci /μmol; 1 mCi / mL）存在下，激酶测定在30°C和1 mg / mL组蛋白H1下进行10分钟，最终体积为30 ml 。进行纯化和测定或抑制其他激酶。在动力学实验中，组蛋白H1浓度降至3.5mg / mL; ATP浓度范围为50至400μM，而kenpaullone浓度范围为1至4μM。 |
| 参考文献 |
[1]. Zaharevitz DW, et al. Discovery and initial characterization of the paullones, a novel class of small-molecule inhibitors of cyclin-dependent kinases. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2566-9. [2]. Lyssiotis CA, et al. Reprogramming of murine fibroblasts to induced pluripotent stem cells with chemical complementation of Klf4. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Jun 2;106(22):8912-7. |
物理化学性质
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 613.0±45.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | >300ºC (dec.) |
| 分子式 | C16H11BrN2O |
| 分子量 | 327.175 |
| 闪点 | 324.5±28.7 °C |
| 精确质量 | 326.005463 |
| PSA | 44.89000 |
| LogP | 4.02 |
| 外观性状 | 黄褐色固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.8 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.730 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMSO: 18 mg/mL, clear, yellow |
英文别名
| 别名 |
9-Bromo-7,12-dihydroindolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one Indolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one, 9-bromo-7,12-dihydro- 9-bromo-7,12-dihydro-5H-indolo[3,2-d][1]benzazepin-6-one Kenpaullone MFCD02683595 9-Bromo-7,12-dihydro-indolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one NSC-664704 |
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