MC80363 RESIQUIMOD 雷西莫特 [144875-48-9]
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详情
| 英文名称 | NA |
|---|---|
| 别名 | NA |
| 分子式 | C17H22N4O2 |
| CAS号 | 144875-48-9 |
| 分子量 | 314.382 |
| MDL | NA |
| 名称 | 雷西莫特 |
| 介绍 | 98% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Resiquimod是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂， 诱导细胞因子如TNF-α，IL-6和IFN-α的上调。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >> 炎症/免疫 信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR) |
| 体外研究 | Resiquimod（R-848）诱导半抗原和过敏原特异性循环T细胞，包括TH2效应子，产生IFN-γ，甚至丧失产生IL-4的能力[2]。 Resiquimod（R848）以剂量依赖性方式增强PBL增殖，并增加BrdU掺入测定中BrdU阳性细胞的数量。用R848处理的细胞显示出显着增加的（3.5倍）荧光素酶（NF-κB活性的报道基因）活性[3]。 |
| 体内研究 | Resiquimod（R-848）（50μg/只，im途径）显着上调SPF中IFN-α，IFN-β，IFN-γ，IL-1β，IL-4，iNOS和MHC-II基因的表达鸡[1]。 |
| 激酶实验 | 对于荧光素酶测定，用萤火虫NF-κB特异性荧光素酶报告载体pNFκB-Met-Luc2转染FG-9307细胞。通过与pSEAP2对照载体共转染来监测转染效率，所述pSEAP2对照载体组成型表达人分泌的增强的碱性磷酸酶（SEAP）。然后用Resiquimod（R848,1μg/ mL），CQ（10μM），CQ加R848或PBS处理细胞，并在22℃温育24小时。然后分别使用荧光素酶测定试剂盒和Great EscAPe TM SEAP化学发光检测试剂盒分析转染子的培养基的荧光素酶活性和SEAP活性。该测定进行三次。 |
| 细胞实验 | 为了抑制溶酶体酸化，在Resiquimod（R848）处理之前将细胞与10μMSQ一起温育1小时。处理后，向板中加入20μL5mg/ mL MTT。将板在22℃温育4小时，并向板中加入200μL二甲基亚砜以溶解还原的甲..然后用酶标仪在490nm处读板。为了确定Myd88抑制对R848诱导的细胞增殖的影响，将Myd88抑制剂Pepinh-MYD和对照肽Pepinh-Control以50μM的浓度加入PBL中，并将板在22℃温育6小时。 。温育后，用R848处理细胞，并如上进行MTT测定。为了确定NF-κB失活对R848诱导的细胞增殖的影响，将BAY-11-7082（IκB-α磷酸化的不可逆抑制剂）以1μM的浓度添加到细胞中，并将板在22℃温育。 °C 1小时。温育后，用R848处理细胞，并如前所述进行MTT测定。所有实验均进行三次。 |
| 动物实验 | 将总共40只两周龄的SPF鸡分配给以下四个实验组之一（n = 10 /组）：组A：PBS对照; B组：灭活的NDV疫苗; C组：由lentogenic菌株和D组制备的商业油佐剂灭活的NDV疫苗：灭活的NDV疫苗和R-848（50μg/禽）的组合。通过肌肉途径在大腿肌肉中施用疫苗或PBS。免疫后14天（dpi）给予加强剂量。在加强免疫后两周，实验性SPF禽类用肌肉注射NDV（每只鸡105只ELD50）的速发菌株进行攻击。每天观察临床症状和死亡率直至攻击后14天（dpc）。在攻击后第0,4,7和14天从鸟类收集阴沟拭子（n = 6 /组），并通过尿囊内途径接种到10日龄的含胚鸡蛋（n = 3个卵/样品）中。接种后3天，使用10％鸡RBC通过斑点血细胞凝集检查尿囊液的NDV生长。 |
| 参考文献 |
[1]. Sachan S, et al. Adjuvant potential of resiquimod with inactivated Newcastle disease vaccine and its mechanism of action in chicken. Vaccine. 2015 Aug 26;33(36):4526-32. [2]. Brugnolo F, et al. The novel synthetic immune response modifier R-848 (Resiquimod) shifts human allergen-specific CD4+ TH2 lymphocytes into IFN-gamma-producing cells. J Allergy Clin Immunol. 2003 Feb;111(2):380-8. [3]. Zhou ZX, et al. Immune effects of R848: evidences that suggest an essential role of TLR7/8-induced, Myd88- and NF-κB-dependent signaling in the antiviral immunity of Japanese flounder (Paralichthys olivaceus). Dev Comp Immunol. 2015 Mar;49(1):113-20. |
物理化学性质
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 553.6±50.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C17H22N4O2 |
| 分子量 | 314.382 |
| 闪点 | 288.6±30.1 °C |
| 精确质量 | 314.174286 |
| PSA | 86.19000 |
| LogP | 2.15 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.635 |
英文别名
| 别名 |
1-[4-Amino-2-(ethoxymethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-methyl-2-propanol 1H-imidazo[4,5-c]quinoline-1-ethanol, 4-amino-2-(ethoxymethyl)-α,α-dimethyl- Resiquimod 1-[4-amino-2-(ethoxymethyl)imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-methylpropan-2-ol 1-(4-Amino-2-(ethoxymethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)-2-methylpropan-2-ol 4-amino-2-(ethoxymethyl)-a,a-dimethyl-1h-imidazo[4,5-c]quinoline-1-ethanol1-[4-Amino-2-(ethoxymethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-methylpropan-2-ol R848 |
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