MC80654 Mdivi-1 338967-87-6 Mdivi-1
详情
| 英文名称 | Mdivi-1 |
|---|---|
| 别名 | |
| 分子式 | C15H10Cl2N2O2S |
| CAS号 | 338967-87-6 |
| 分子量 | 353.2231 |
| MDL | |
| 名称 | |
| 介绍 | |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
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生物活性
| 描述 | Mdivi-1是选择性的发动蛋白相关蛋白1 (Drp1) 抑制剂。 |
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| 相关类别 |
信号通路 >> 细胞骨架 >>动力素 研究领域 >> 癌症 |
| 体外研究 | Mdivi-1以剂量依赖性方式抑制Dnm1 GTP酶活性，估计EC50为1-10μM。 Mdivi-1增加GTP的表观K0.5，降低GTP水解的表观Vmax，并导致Dnm1 GTP水解反应中观察到的GTP的Hill系数增加[1]。用mdivi-1处理的细胞显示细胞色素c释放减少，细胞凋亡诱导后表面磷脂酰丝氨酸暴露率降低，与细胞凋亡的抑制一致，以及之前的研究使用其他策略来破坏DRP1活性[2]。 Mdivi-1导致缺血性视网膜中的凋亡细胞死亡[3]。 |
| 体内研究 | 线粒体分裂DRP，Dnm1，是体内mdivi-1的靶标。 Mdivi-1定量阻断GMPPCP依赖性Dnm1自组装，其浓度范围与其对体内线粒体分裂的影响相似[1]。 Mdivi-1（50 mg / kg，ip）显着降低正常小鼠视网膜中GFAP蛋白的表达[3]。 |
| 激酶实验 | 所有GTP酶测定反应均在200μL体积中开始，其中将150μL置于96孔板的孔中。通过读取反应的A340监测的NADH的消耗，使用SpectraMAX 250 96孔板读数器每20秒测量总共40分钟。将分光光度数据转移至Excel，并将测得的NADH稳态耗尽随时间转化为蛋白质活性。 |
| 细胞实验 | YPGlycerol板顶部装有10mL含有1％低熔点琼脂和75μMmdivi-1的YP甘油，12小时后使用48孔钉扎装置点样细胞。钉住细胞后，将板在24℃或37℃温育，并使用Eagle Eye II成像系统成像。 |
| 参考文献 |
[1]. Cassidy-Stone A, et al. Chemical inhibition of the mitochondrial division dynamin reveals its role in Bax/Bak-dependent mitochondrial outer membrane permeabilization. Dev Cell. 2008 Feb;14(2):193-204. [2]. Tanaka A, et al. A chemical inhibitor of DRP1 uncouples mitochondrial fission and apoptosis. Mol Cell. 2008 Feb 29;29(4):409-10. [3]. Park SW, et al. A selective inhibitor of drp1, mdivi-1, increases retinal ganglion cell survival in acute ischemic mouse retina. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2011 Apr 27;52(5):2837-43. [4]. Zhou K, et al. RIP1-RIP3-DRP1 pathway regulates NLRP3 inflammasome activation following subarachnoid hemorrhage. Exp Neurol. 2017 Sep;295:116-124. |
物理化学性质
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 522.5±60.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C15H10Cl2N2O2S |
| 分子量 | 353.223 |
| 闪点 | 269.8±32.9 °C |
| 精确质量 | 351.984009 |
| PSA | 82.92000 |
| LogP | 3.85 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.729 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 水溶解性 | DMSO: >20mg/mL |
英文别名
| 别名 |
4(1H)-Quinazolinone, 3-(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo- HMS575G09 3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2-thioxo-2,3-dihydro-4(1H)-quinazolinone Mdivi-1 3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2-sulfanylquinazolin-4(3H)-one 3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)-quinazolinone Mitochondrial division inhibitor 1 |
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