MC80657 Clozapine N-Oxide 34233-69-7 8-氯-4-甲基-5H-二苯并[B,E][1,4]二氮哌嗪
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详情
| 英文名称 | 34233-69-7 |
|---|---|
| 别名 | C18H19ClN4O |
| 分子式 | 342.82 |
| CAS号 | |
| 分子量 | S80657 |
| MDL | 8-氯-4-甲基-5H-二苯并[B,E][1,4]二氮哌嗪 |
| 名称 | 99% |
| 介绍 | /C587520.png |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Clozapine N-oxide (CNO) 是抗精神病药物氯氮平的主要代谢产物。 Clozapine N-oxide是 DREADD 系统的激动剂。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >> 神经疾病 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体 信号通路 >> 神经信号通路 >>5-HT受体 |
| 靶点 | DREADD[1] |
| 体内研究 | 在向小鼠单次腹膜内（ip）注射氯氮平N-氧化物（1mg / kg）后，氯氮平N-氧化物（CNO）血浆水平在15分钟达到峰值并且在2小时后非常低。急性给予的CNO可以在其他物种如人和豚鼠中代谢转化为氯氮平。在向表达DREADD的小鼠（或其他物种）长期施用CNO后可能形成的代谢物尚未系统研究。然而，即使在慢性CNO给药后发生向氯氮平的逆转换，应该注意氯氮平是比CNO本身更有效（约10倍）的DREADD激动剂。此外，通过在特定DREADD研究中包括盐水和CNO处理的WT动物，可以容易地鉴定潜在CNO代谢物的混杂生物效应。尽管CNO在小鼠中的血浆半衰期短，但在表达DREADD的实验动物的急性处理后已经描述的生物效应通常更长（6-10小时）。一种可能性是CNO倾向于在组织中累积，尽管其他情况也是可行的[1]。使用一般药代动力学模型进行相互转化过程，氯氮平和氯氮平N-氧化物（CNO）的平均总清除率分别为28.45 L / hr和45.30 L / hr [2]。 |
| 参考文献 |
[1]. Wess J, et al. Novel designer receptors to probe GPCR signaling and physiology. Trends Pharmacol Sci. 2013 Jul;34(7):385-92. [2]. Chang WH, et al. Reversible metabolism of clozapine and clozapine N-oxide in schizophrenic patients. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1998 Jul;22(5):723-39. |
物理化学性质
| 密度 | 1.36g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 517.4ºC at 760mmHg |
| 熔点 | 190-248ºC |
| 分子式 | C18H19ClN4O |
| 分子量 | 342.823 |
| 闪点 | 266.7ºC |
| 精确质量 | 342.124725 |
| PSA | 57.06000 |
| LogP | 0.76 |
| 折射率 | 1.685 |
英文别名
| 别名 |
8-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e](1,4)diazepine N-oxide 8-Chloro-11-(4-methyl-4-oxido-1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine 5H-Dibenzo[b,e][1,4]diazepine, 8-chloro-11-(4-methyl-4-oxido-1-piperazinyl)- Clozapine N-oxide Clozapine (N-oxide) |
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