MC80804 Erastin 571203-78-6 Erastin
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| 英文名称 | NA |
|---|---|
| 别名 | NA |
| 分子式 | C30H31ClN4O4 |
| CAS号 | 571203-78-6 |
| 分子量 | 547.04 |
| MDL | MFCD09837984 |
| 名称 | Erastin |
| 介绍 | 98% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Erastin是铁诱导的细胞死亡 (ferroptosis) 激活剂。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 细胞凋亡>> Ferroptosis |
| 体外研究 | Erastin引发氧化，铁依赖性细胞死亡。用RSL分子erastin（10μM）处理NRAS突变体HT-1080纤维肉瘤细胞导致细胞溶质和脂质ROS在2小时开始时间依赖性增加[1]。由erastin引发的细胞死亡被抗氧化剂（例如α-生育酚，丁基化羟基甲苯和β-胡萝卜素）和铁螯合剂（例如去铁胺）显着抑制，表明莫斯汀诱导的铁蛋白沉积症需要ROS-和铁依赖性信号传导。 。 Erastin可直接与BJeLR细胞中的VDAC2 / 3结合。 VDAC2和VDAC3的击倒，而不是VDAC1，导致耐擦伤性。 Erastin具有通过直接抑制胱氨酸/谷氨酸逆向转运系统Xc活性来降低谷胱甘肽水平的能力，同时激活ER应激反应[2]。 Erastin有效抑制HT-29细胞存活。 Erastin显示出剂量依赖性效应，30μM的erastin表现出最显着的效果[3]。 |
| 体内研究 | 在良好耐受的剂量下腹膜内注射erastin可显着抑制严重联合免疫缺陷小鼠的HT-29异种移植物生长[3]。 |
| 细胞实验 | 为了测试erastin对结肠直肠癌细胞存活的活性，用增加浓度的erastin（0.1-30μM）处理HT-29细胞。进行MTT测定[3]。 |
| 动物实验 | 小鼠：每天用10或30mg / kg体重的erastin（腹膜内注射，持续4周）或载体对照（盐水）处理小鼠。计算肿瘤体积。每周还记录小鼠体重[3]。 |
| 参考文献 |
[1]. Dixon SJ, et al. Ferroptosis: an iron-dependent form of nonapoptotic cell death. Cell. 2012 May 25;149(5):1060-72. [2]. Xie Y, et al. Ferroptosis: process and function. Cell Death Differ. 2016 Mar;23(3):369-79. [3]. Huo H, et al. Erastin Disrupts Mitochondrial Permeability Transition Pore (mPTP) and Induces Apoptotic Death of Colorectal Cancer Cells. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0154605. |
物理化学性质
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 721.9±70.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C30H31ClN4O4 |
| 分子量 | 547.044 |
| 闪点 | 390.4±35.7 °C |
| 精确质量 | 546.203369 |
| PSA | 76.90000 |
| LogP | 4.75 |
| 外观性状 | white to beige |
| 蒸汽压 | 0.0±2.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.634 |
| 储存条件 | −20°C |
| 水溶解性 | DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed) |
英文别名
| 别名 |
2-[1-[4-[2-(4-chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)-4(3H)-Quinazolinone 2-(1-{4-[(4-Chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl}ethyl)-3-(2-ethoxyphenyl)-4(3H)-quinazolinone s7242 2-(1-{4-[2-(4-chloro-phenoxy)-acetyl]-piperazin-1-yl}-ethyl)-3-(2-ethoxy-phenyl)-3H-quinazolin-4-one 2-(1-{4-[(4-chlorophenoxy)acetyl]piperazin-1-yl}ethyl)-3-(2-ethoxyphenyl)quinazolin-4(3H)-one 4(3H)-Quinazolinone, 2-[1-[4-[2-(4-chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)- Erastin |
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