MC81033 PF-573228 [869288-64-2]
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详情
| 英文名称 | NA |
|---|---|
| 别名 | NA |
| 分子式 | C22H20F3N5O3S |
| CAS号 | 869288-64-2 |
| 分子量 | 491.49 |
| MDL | MFCD11519967 |
| 名称 | PF-573228 |
| 介绍 | 98% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂，对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK |
| 靶点 | IC50: 4 nM (FAK)[1] |
| 体外研究 | PF-573228抑制纯化的FAK重组催化片段，IC50为4 nM。在培养的细胞中，PF-573228抑制Tyr397上的FAK磷酸化，IC50为30-100nM。用浓度显着降低FAK Tyr397磷酸化的PF-573228处理细胞不能抑制细胞生长或诱导细胞凋亡。相比之下，用PF-573228治疗可抑制趋化性和触觉性迁移，同时抑制局灶性粘连周转[1]。 |
| 激酶实验 | 将纯化的活化的FAK激酶结构域与50μMATP和10μg/孔的Glu和Tyr（摩尔比为4：1）的随机肽聚合物，聚（Glu / Tyr）在激酶缓冲液中反应15分钟。聚（Glu / Tyr）的磷酸化受到s的挑战 |
| 细胞实验 | 在每天用指定浓度的每种抑制剂（PF-573228）处理3天之前，将REF52或PC3细胞一式三份接种到24孔板中一式三份。随后，收获细胞并计数。使用细胞死亡检测ELISA进行凋亡测定。在裂解之前，用指定浓度的每种抑制剂处理REF52，PC3或MDCK细胞24小时（对于MDCK为16小时）。将细胞在无血清培养基中悬浮16-24小时，作为阳性对照。将细胞裂解物在ELISA系统中一式两份孵育。数据表示一式两份进行的三次实验之一的平均值±标准偏差[1]。 |
| 参考文献 |
[1]. Slack-Davis JK, et al. Cellular characterization of a novel focal adhesion kinase inhibitor. J Biol Chem. 2007 May 18;282(20):14845-52. |
物理化学性质
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C22H20F3N5O3S |
| 分子量 | 491.486 |
| 精确质量 | 491.123901 |
| PSA | 121.46000 |
| LogP | 1.03 |
| 外观性状 | white to off-white |
| 折射率 | 1.616 |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 水溶解性 | DMSO: ≥20mg/mL |
英文别名
| 别名 |
6-{[4-{[3-(Methylsulfonyl)benzyl]amino}-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino}-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone 6-(4-(3-(methylsulfonyl)benzylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one 6-{[4-{[3-(Methylsulfonyl)benzyl]amino}-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino}-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one cc-288 2(1H)-Quinolinone, 3,4-dihydro-6-[[4-[[[3-(methylsulfonyl)phenyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]- PF 573228 PF573228 PF-573228 |
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