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MC81873 LOXIGLUMIDE 107097-80-3 氯谷胺

MC81873 LOXIGLUMIDE 107097-80-3 氯谷胺

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英文名称 107097-80-3
别名 C21H30Cl2N2O5
分子式 461.379
CAS号
分子量 S81873
MDL 氯谷胺
名称 98%
介绍 /107097-80-3.gif

文档信息

文档 COA NMR HPLC MSDS Datasheet

生物活性

描述 Loxiglumide 是缩胆囊素 (CCK-1) 受体拮抗剂。
相关类别

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体

研究领域 >> 代谢疾病

靶点 CCK-1 receptor[1]
体内研究 通过口服CCK-1受体拮抗剂Loxiglumide和胰腺刺激对胰腺休息的影响通过po蛋白酶抑制剂camostat诱导的内源性CCK释放对胰腺分泌功能的恢复以及急性出血性胰腺炎后胰腺的生化和组织学变化进行了研究。 。口服施用剂量为50mg / kg体重的CCK-1受体拮抗剂Loxiglumide抑制胰腺外分泌超过12小时。因此,每12小时施用Loxiglumide可能完全阻断内源性释放的CCK对胰腺的影响(胰腺休息)[1]。
动物实验 大鼠[1]在诱导急性出血性胰腺炎后24小时,将大鼠分成四个不同的治疗组:标准大鼠食物(AP-C);标准大鼠食物与胰腺休息(AP-R);标准大鼠食物与胰腺刺激(AP-S);和标准的大鼠食物,胰腺休息,然后胰腺刺激(AP-R / S)。 AP-C组大鼠每天两次(09:00和21:00)通过口胃管口服(po)2mL / kg体重的盐水,持续10天; AP-R组每天两次接受50 mg / kg体重的CCK-1受体拮抗剂Loxiglumide溶于2 mL蒸馏水中10 d; AP-S组接受25mg / kg体重的蛋白酶抑制剂Camostat,已知其刺激内源性CCK释放,每天两次溶于2mL蒸馏水中,持续10天;并且AP-R / S组在前5天每天两次接受50mg / kg体重的Loxiglumide,然后在接下来的5天每天两次接受25mg / kg体重的camostat。随意喂养大鼠。在最后一次治疗后24小时和禁食过夜的第12天,进行胰腺外分泌功能和胰腺的组织学检查。
参考文献

[1]. Jia D, et al. Effect of endogenous cholecystokinin on the course of acute pancreatitis in rats. World J Gastroenterol. 2015 Jul 7;21(25):7742-53.

物理化学性质

密度 1.233g/cm3
沸点 632.2ºC at 760mmHg
分子式 C21H30Cl2N2O5
分子量 461.37900
闪点 336.1ºC
精确质量 460.15300
PSA 95.94000
LogP 4.40280
蒸汽压 7.51E-17mmHg at 25°C
折射率 1.537

 

英文别名

别名

Loxiglumide

LOXIGLUMIDE

Loxizin

CR-1505/p>

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