MC82854 Go 6983 133053-19-7 Go 6983
详情
| 英文名称 | 133053-19-7 |
|---|---|
| 别名 | C26H26N4O3 |
| 分子式 | 442.51 |
| CAS号 | MFCD04040031 |
| 分子量 | S82854 |
| MDL | Go 6983 |
| 名称 | 98% |
| 介绍 | /302066.gif |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ，IC50 值分别为 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC 信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >>PKC |
| 靶点 | PKCγ:6 nM (IC50) PKCα:7 nM (IC50) PKCβ:7 nM (IC50) PKCδ:10 nM (IC50) PKCζ:60 nM (IC50) PKCμ:20000 nM (IC50) |
| 体外研究 | Go 6983抑制PKCμ，IC50为20μM，Go 6983可以抑制pther PKC同工酶，IC50值为7~60 nM [1]。与I / R + PMN心脏相比，Go 6983（100 nM）显着降低了PMN对内皮的粘附和向心肌的浸润，并显着抑制了大鼠心脏中PMNs的超氧化物释放90 +/- 2％[2]。与心脏保护性Go 6983浓度（50和100 nM）相比，Go 6983（200 nM）具有降低的心脏保护作用，尽管抑制PMN超氧化物释放99％[3]。 |
| 激酶实验 | 磷酸化反应在总体积100μL中进行，含有缓冲液C（50mM Tris-HCl，pH7.5,10mMβ-巯基乙醇），4mM MgCl2,10μgPS，100nM TPA，5μLSf158。细胞提取物作为重组PKCμ或Sf9细胞提取物的来源，作为其他重组PKC同工酶的来源，10μg作为底物的syntide 2，和含有1μCi[γ-32P] ATP的35μMATP。在一些实验中，省略了PS和TPA，或者添加了文中指出的浓度的各种抑制剂。在30℃温育10分钟后，通过将50μL测定混合物转移到20mm见方的磷酸纤维素纸上终止反应，将其在去离子水中洗涤3次并在丙酮中洗涤两次。每种纸上的放射性通过液体闪烁计数确定。 |
| 参考文献 |
[1]. Gschwendt M, et al. Inhibition of protein kinase C mu by various inhibitors. Differentiation from protein kinase c isoenzymes. FEBS Lett, 1996, 392(2), 77-80.. [2]. Peterman EE, et al. G0 6983 exerts cardioprotective effects in myocardial ischemia/reperfusion. J Cardiovasc Pharmacol, 2004, 43(5), 645-656. [3]. Young LH, et al. G0 6983: a fast acting protein kinase C inhibitor that attenuates myocardial ischemia/reperfusion injury. Cardiovasc Drug Rev, 2005, 23(3), 255-272. |
物理化学性质
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 709.0±60.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C26H26N4O3 |
| 分子量 | 442.510 |
| 闪点 | 382.6±32.9 °C |
| 精确质量 | 442.200500 |
| PSA | 79.36000 |
| LogP | 3.80 |
| 外观性状 | red |
| 蒸汽压 | 0.0±2.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.670 |
| 储存条件 | −20°C |
| 水溶解性 | DMSO: 20 mg/mL, clear, red |
英文别名
| 别名 |
3-{1-[3-(Dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1H-indol-3-yl}-4-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione 3-[1-[3-(Dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione 2-(1-(3-dimethylaminopropyl)-5-methoxyindol-3-yl)-3-(1H-indol-3-yl)maleimide go 6983 1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)- |
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