MC80337 Exendin-4 141758-74-9 艾塞那肽
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| 英文名称 | 141758-74-9 |
|---|---|
| 别名 | C184H282N50O60S1 |
| 分子式 | 4186.57 |
| CAS号 | |
| 分子量 | S80337 |
| MDL | 艾塞那肽 |
| 名称 | 98% |
| 介绍 | |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
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生物活性
| 描述 | Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂，IC50值为3.22 nM。 |
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| 相关类别 |
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >>胰高血糖素受体 多肽产品 多肽产品 研究领域 >> 代谢疾病 |
| 靶点 | IC50: 3.22 nM (glucagon-like peptide-1 receptor)[1] |
| 体外研究 | 在人脐静脉内皮细胞中，exendin-4以剂量依赖的方式显着增加NO产生，内皮NO合酶（eNOS）磷酸化和GTP环化水解酶1（GTPCH1）水平[2]。 Exendin-4对MCF-7乳腺癌细胞有细胞毒作用，48小时IC50为5μM[3]。 |
| 体内研究 | 与对照相比，ob / ob小鼠中的低剂量和高剂量exendin-4治疗均改善血清ALT并降低血清葡萄糖，胰岛素水平和计算的HOMA评分。 Exendin-4处理的ob / ob小鼠在研究期间的最后4周内净体重增加显着减少[4]。用毒蜥外泌肽-4治疗的动物具有更多的胰腺腺泡炎症，更多的核固缩核并且比对照大鼠显着更轻。 Exendin-4治疗与较低的胰岛素和瘦素水平以及较低的HOMA值相关[5]。艾塞那肽引起大鼠胸主动脉的剂量依赖性舒张，这是通过GLP-1受体诱发的，主要由H2S介导，但也由NO和CO介导[6]。 |
| 动物实验 | 大鼠：20只Sprague-Dawley雄性大鼠，其中10只用exendin-4（10μg/ kg）处理，其中10只用作对照。研究期为75天。去除血清和胰腺组织用于生物化学和组织学研究。比较两组之间的血糖，淀粉酶，脂肪酶，胰岛素和脂肪细胞因子[5]。小鼠：在前14天，每24小时用10μg/ kg处理毒蜥外泌肽-4治疗组。这种治疗是诱导期。各对照小鼠（瘦和ob / ob）每24小时接受盐水。 14天后，将Exendin-4处理的小鼠随机分成两组：一组每12小时接受高剂量exendin-4（20μg/ kg），而第二组继续接受低剂量exendin-4（10μg/ kg） ）每12个小时。对照小鼠每12小时继续接受盐水。每天对小鼠称重60天治疗期[4]。 |
| 参考文献 |
[1]. Doyle ME, et al. The importance of the nine-amino acid C-terminal sequence of exendin-4 for binding to the GLP-1 receptor and for biological activity. Regul Pept. 2003 Jul 15;114(2-3):153-8. [2]. Wei R, et al. Exenatide exerts direct protective effects on endothelial cells through the AMPK/Akt/eNOS pathway in a GLP-1 receptor-dependent manner. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2016 Jun 1;310(11):E947-57. [3]. Fidan-YaylalI G, et al. Antidiabetic exendin-4 activates apoptotic pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Tumour Biol. 2016 Feb;37(2):2647-53. [4]. Ding X, et al. Exendin-4, a glucagon-like protein-1 (GLP-1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/obmice. Hepatology. 2006 Jan;43(1):173-81. [5]. Nachnani JS, et al. Biochemical and histological effects of exendin-4 (exenatide) on the rat pancreas. Diabetologia. 2010 Jan;53(1):153-9. [6]. Selley E, et al. Exenatide induces aortic vasodilation increasing hydrogen sulphide, carbon monoxide and nitric oxide production. Cardiovasc Diabetol. 2014 Apr 2;13:69. |
物理化学性质
| 分子式 | C184H282N50O60S |
|---|---|
| 分子量 | 4186.57000 |
| 精确质量 | 4184.03000 |
| PSA | 1775.05000 |
| 储存条件 | 密封、在 -20ºC下保存 |
| 稳定性 | 如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应 |
| 更多 |
1. 性状：白色粉末 2. 密度（g/mL,20℃）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：未确定 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC,KPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（℉）：未确定 9. 比旋光度（º）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（Pa,20ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：水：20ºC，1g/L |
英文别名
| 别名 |
MFCD00240171 Exenatide L-histidylglycyl-L-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-aspartyl-L-leucyl-L-seryl-L-lysyl-L-glutaminyl-L-methionyl-L-glutamyl-L-glutamyl-L-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-arginyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-glutamyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-lysyl-L-asparaginylglycylglycyl-L-prolyl-L-seryl-L-serylglycyl-L-alanyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolyl-L-serinamide Exendin-4 |
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