MC31556-datasheet
| 英文名称 | Pilocarpine Hydrochloride |
|---|---|
| 别名 | NA |
| 分子式 | C11H17ClN2O2 |
| CAS号 | 54-71-7 |
| 分子量 | 244.72 |
| MDL | MFCD00012722 |
| 名称 | 匹鲁卡品 盐酸盐 |
| 介绍 | ≥98%（HPLC） |
生物活性
| 描述 | Pilocarpine Hydrochloride 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >> 神经疾病 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR 信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR |
| 靶点 | M3 muscarinic receptor[1] |
| 体外研究 | 为了评估毛果芸香碱的细胞毒性，分别通过光学显微镜和MTT测定检查人角膜基质（HCS）细胞的形态和活力。形态学观察显示暴露于毛果芸香碱的浓度为0.625至20g / L的HCS细胞表现出剂量和时间依赖性的增殖迟缓和形态学异常，例如细胞收缩，细胞质空泡化，从培养基质中脱离，最终死亡，而没有暴露于浓度为0.625g / L的毛果芸香碱和对照之间观察到明显的差异。 MTT法检测结果显示，暴露于毛果芸香碱后，HCS细胞的活力随着时间和浓度的增加而降低至0.625 g / L以上（P <0.01或0.05），而毛果芸香碱处理的HCS细胞的活力低于0.625 g / L显示对照没有显着差异[2]。部分毒蕈碱激动剂毛果芸香碱引起浓度依赖性松弛，在大鼠尾动脉的分离段中EC50为2.4 mM，其中用去氧肾上腺素（10至200 nM）收缩[3]。 |
| 体内研究 | 检测毛果芸香碱诱导的对照大鼠（CN）和运动（EX）大鼠的唾液分泌。毛果芸香碱在EX大鼠中诱导的唾液量显着高于CN大鼠（P <0.01）。相反，EX大鼠唾液中Na +浓度显着低于CN大鼠（P <0.05）[1]。 |
| 细胞实验 | 通过MTT测定确定细胞活力。简而言之，将HCS细胞以1×10 4个细胞/100μL/孔的密度接种到96孔培养板（Nunc）中，并进行培养和处理。以4小时的间隔，将含有毛果芸香碱（0.625至20g / L）的培养基完全替换为含有1.0g / L MTT的100μL无血清DMEM / F12培养基，并将细胞在37℃下在黑暗中孵育。持续4小时。在小心丢弃含有MTT的培养基后，加入150μLDMSO以在37℃在黑暗中溶解产生的甲crystals晶体15分钟，并用Multiskan GO酶标仪读取490nm处的吸光度[2]。 |
| 动物实验 | 大鼠[1]将10周龄雄性Wistar大鼠分为两组中的一组，运动（EX，n = 6）和对照（CN，n = 6）。将EX大鼠在带有滚轮（SN-451）的笼子中保持40天，允许它们进行自愿运动，同时将CN大鼠保持在笼子中并锁定行驶轮。在第40天，毛果芸香碱诱导的唾液测量如下。简而言之，将大鼠麻醉，将预先称重的棉花舌下放入口中，腹膜内注射毛果芸香碱（0.5mg / kg）以诱导唾液分泌。然后每10分钟更换一个棉球1小时。将收集的棉球再次称重，并通过从最终重量中减去初始值来计算分泌的唾液的质量。 |
| 参考文献 |
[1]. Matsuzaki K, et al. Daily voluntary exercise enhances pilocarpine-induced saliva secretion and aquaporin 1 expression in rat submandibular glands. FEBS Open Bio. 2017 Dec 7;8(1):85-93. [2]. Yuan XL, et al. Cytotoxicity of pilocarpine to human corneal stromal cells and its underlying cytotoxic mechanisms. Int J Ophthalmol. 2016 Apr 18;9(4):505-11. [3]. Tonta MA, et al. Pilocarpine-induced relaxation of rat tail artery by a non-cholinergic mechanism and in the absence of an intact endothelium. Br J Pharmacol. 1994 Jun;112(2):525-32. [4]. Wang RF, et al. Post-treatment with the GLP-1 analogue liraglutide alleviate chronic inflammation and mitochondrial stress induced by Status epilepticus. Epilepsy Res. 2018 Mar 9;142:45-52. |
物理化学性质
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 431.8±18.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 202-205 °C(lit.) |
| 分子式 | C11H17ClN2O2 |
| 分子量 | 208.257 |
| 闪点 | 215.0±21.2 °C |
| 精确质量 | 208.121185 |
| PSA | 44.12000 |
| LogP | -0.09 |
| 外观性状 | 白色粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.585 |
| 储存条件 | 本品应密封于阴凉干燥避光处保存。 |
| 水溶解性 | soluble |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：57.02 2、 摩尔体积（m3/mol）：170.1 3、 等张比容（90.2K）：433.1 4、 表面张力（dyne/cm）：41.9 5、 极化率（10 -24 cm 3）：22.60 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）: 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:3 4.可旋转化学键数量:3 5.互变异构体数量:2 6.拓扑分子极性表面积44.1 7.重原子数量:16 8.表面电荷:0 9.复杂度:245 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:2 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:2 |
| 更多 |
1. 性状：白色结晶。微苦。有吸湿性。对光敏感。 2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：204～205 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（℉）：未确定 9. 比旋光度（º）：[α]D18 +91°（C＝2） 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：1g产品溶于0.3ml水、3ml乙醇、366ml氯仿，不溶于乙醚。 |
英文别名
| 别名 |
(3S,4R) pilocel Akarpine Pilocarpine HCl 2(3H)-Furanone, 3-ethyldihydro-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-, (3S-cis)- pilocarpine,2(3H)-furanone,3-ethyldihydro-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-methyl] monohydrochloride,(3S-cis) Salagen Pilocarpine (3S,4R)-3-ethyl-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-methyl]dihydrofuran-2(3H)one hydrochloride pilovisc EINECS 200-212-5 Sanpilo 2(3H)-Furanone, 3-ethyldihydro-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-, (3S,4R)- Pilocarpine (Hydrochloride) (3S,4R)-3-Ethyl-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]dihydro-2(3H)-furanone |
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