MC81071 Dimethyloxaloylglycine 89464-63-1 二甲基草酰甘氨酸
Details
| 英文名称 | 89464-63-1 |
|---|---|
| 别名 | C6H9NO5 |
| 分子式 | 175.14 |
| CAS号 | |
| 分子量 | S81071 |
| MDL | 二甲基草酰甘氨酸 |
| 名称 | 99% |
| 介绍 | /D476325.png |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是可渗透细胞，竞争型的 HIF-1α脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂。 |
|---|---|
| 相关类别 |
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | HIF-1α prolyl hydroxylase[1] |
| 体外研究 | DMOG有效抑制完整细胞中羟脯氨酸的合成，但在微粒体系统中仅表现出弱活性[1]。 DMOG通过抑制HPASMC中的脯氨酰羟化酶活性来减少FGF-2诱导的增殖和细胞周期蛋白A的表达[3]。 |
| 体内研究 | DMOG抑制内源性HIF失活，并诱导小鼠缺血性骨骼肌的血管生成[2]。 DMOG对缺氧诱导因子-1α的上调增强了缺血后处理对高脂血症大鼠的心脏保护作用[4]。 |
| 细胞实验 | 为了分析DNA合成作为细胞增殖的指标，将VSMC铺在48孔板（每平方厘米5,000个）的生长培养基中，孵育过夜，并且血清剥夺（1％FCS）24小时。然后将重复孔储存在-70℃下进行基线（第0天）细胞计数，并将含有或不含生长因子的新鲜培养基加入剩余的孔中，将其在20或5％O 2中孵育72-96小时。通过在含有荧光染料的缓冲液中裂解细胞来确定第0天和第3天或第4天的细胞计数，所述荧光染料本身具有最小的荧光，但当与DNA或RNA结合时发荧光。通过将样品的荧光与使用已知数量的细胞类似地制备的标准曲线的荧光进行比较来计算绝对细胞数。 |
| 动物实验 | 两组小鼠（C57B16）在氟烷吸入麻醉下（2％在O2中）进行单侧股动脉结扎。一组（n = 11）在第1,3,5,7和9天腹膜内接受二甲基肟基甘氨酸（DMOG）（8mg，在0.5mL盐水中），而另一组中的动物在第1天，第3天，第5天和第7天接受无菌盐水（0.5mL）注射。相同的间隔（n = 6）。第三组用DMOG治疗而不连接（n = 4），四只未操作的小鼠作为对照。 11天后，将小鼠最终麻醉并切除趾长伸肌（EDL）和胫骨前肌（TA）肌肉。 |
| 参考文献 |
[1]. Baader E, et al. Inhibition of prolyl 4-hydroxylase by oxalyl amino acid derivatives in vitro, in isolated microsomes and in embryonic chicken tissues. Biochem J. 1994 Jun 1;300 (Pt 2):525-30. [2]. Milkiewicz M, et al. Inhibition of endogenous HIF inactivation induces angiogenesis in ischaemic skeletal muscles of mice. J Physiol. 2004 Oct 1;560(Pt 1):21-6. [3]. Schultz K, et al. Prolyl hydroxylase 2 deficiency limits proliferation of vascular smooth muscle cells by hypoxia-inducible factor-1{alpha}-dependent mechanisms. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2009 Jun;296(6):L921-7. [4]. Li X, et al. Up-regulation of hypoxia-inducible factor-1α enhanced the cardioprotective effects of ischemic postconditioning in hyperlipidemic rats. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 2014 Feb;46(2):112-8. |
物理化学性质
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 熔点 | 46-48ºC |
| 分子式 | C6H9NO5 |
| 分子量 | 175.139 |
| 精确质量 | 175.048065 |
| PSA | 81.70000 |
| LogP | -0.56 |
| 外观性状 | Solid | white to off-white |
| 折射率 | 1.440 |
| 稳定性 | 遵照规定使用和储存则不会分解。 |
| 水溶解性 | H2O: >30mg/mL | Soluble in water at 30mg/ml. |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：37.02 2、 摩尔体积（m3/mol）：140.4 3、 等张比容（90.2K）：353.3 4、 表面张力（dyne/cm）：40.0 5、 极化率（10 -24 cm 3）：14.67 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-0.3 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:5 4.可旋转化学键数量:5 5.互变异构体数量:2 6.拓扑分子极性表面积81.7 7.重原子数量:12 8.表面电荷:0 9.复杂度:200 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 |
1. 性状：无可用 2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：46-48 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（℉）：未确定 9. 比旋光度（º）：[α]D18 +91°（C＝2） 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：无可用 |
英文别名
| 别名 |
Glycine, N-(2-methoxy-1,2-dioxoethyl)-, methyl ester Dimethyloxalylglycine methyl 2-[(2-methoxy-2-oxoethyl)amino]-2-oxoacetate Methyl N-[methoxy(oxo)acetyl]glycinate DMOG |
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