MC11190 阿卡波糖 [56180-94-0]
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Details
| 英文名称 | Acarbose |
|---|---|
| 别名 | NA |
| 分子式 | C25H43NO18 |
| CAS号 | 56180-94-0 |
| 分子量 | 645.6 |
| MDL | MFCD00869592 |
| 名称 | 阿卡波糖 |
| 介绍 | BR，95% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Acarbose 是α葡萄糖苷酶抑制剂，具有抗糖尿病的作用。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >> 代谢疾病 信号通路 >> 其他 >> 其他 |
| 体外研究 | 阿卡波糖（1,2和3μM）剂量和时间依赖性地抑制TNF-α诱导的VSMC增殖和迁移。阿卡波糖（1,2和3μM）剂量依赖性地降低TNF-α预处理的A7r5细胞中β-半乳糖苷酶，Ras表达和p-AMPK表达的增加[2]。 |
| 体内研究 | 阿卡波糖（300mg / 60kg体重）降低空腹血糖，并调节DM大鼠的葡萄糖耐量，而没有体重减轻。阿卡波糖显着抑制DM大鼠血清IL6和TNF-α[1]。阿卡波糖（2.5和5.0mg / kg）显着且剂量依赖性地降低新内膜IL-6，TNF-α和iNOS染色的强度，并显着增加新内膜p-AMPK染色的强度。阿卡波糖（2.5和5.0 mg / kg）显着且剂量依赖性地降低HCD喂养兔的新内膜Ras和β-半乳糖苷酶表达而没有体重减轻[2]。 |
| 细胞实验 | 使用MTT测定法测定细胞活力。将细胞以2×10 4个细胞/孔的密度接种在24孔培养板中，孵育48小时，用不同浓度（0.5,1.0,2.0,3.0和5.0μM）的阿卡波糖处理24小时;或用TNF-α（20 ng / mL）预处理24 h或48 h，以评估阿卡波糖对VSMC生长和活力的剂量依赖性影响，用0.5 mg / mL MTT在37°C湿润培养再加入5％CO 2气氛4小时，并用异丙醇溶解。活细胞数直接随分光光度法在563nm处测量的甲product产物浓度而变化。 |
| 动物实验 | 使用二十四只雄性新西兰白兔，重2500克。它们分别安放在空调房间（22±2°C，55±5％湿度）的金属笼内，12小时光照/ 12小时黑暗循环，可自由获取食物和水。所有兔子随机分配到4组，每组6只动物，并喂食标准食物（组I），高胆固醇饮食（HCD;含有95.7％标准Purina食物+ 3％猪油+ 0.5％胆固醇）（组II）， HCD饮食和每天2.5mg / kg阿卡波糖（组III），或HCD饮食和每天5.0mg / kg阿卡波糖（组IV）。在25周结束时，在通过边缘耳静脉注射戊巴比妥（30mg / kg静脉注射）的深度麻醉下通过放血处死所有兔子。在测量血清值之前，将血清储存在-80℃。小心地移除主动脉弓和胸主动脉以保护内皮衬里，并收集并释放粘附的软组织。 |
| 参考文献 |
[1]. Zhang Q, et al. Acarbose Reduces Blood Glucose by Activating miR-10a-5p and miR-664 in Diabetic Rats. PLoS One. 2013 Nov 18;8(11):e79697. [2]. Chan KC, et al. Pleiotropic effects of acarbose on atherosclerosis development in rabbits are mediated via upregulating AMPK signals. Sci Rep. 2016 Dec 7;6:3864 |
物理化学性质
| 密度 | 1.7±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 971.6±65.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 165-170ºC |
| 分子式 | C25H43NO18 |
| 分子量 | 645.605 |
| 闪点 | 541.4±34.3 °C |
| 精确质量 | 645.247986 |
| PSA | 321.17000 |
| LogP | -4.16 |
| 外观性状 | 灰白色固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±0.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.689 |
| 储存条件 | 保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置 |
| 稳定性 | 如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应 |
| 计算化学 |
1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：-8.5 2、 氢键供体数量：14 3、 氢键受体数量：19 4、 可旋转化学键数量：9 5、互变异构体数量： 6、拓扑分子极性表面积（TPSA）:321 7、重原子数量：44 8、表面电荷：0 9、复杂度：962 10、同位素原子数量：0 11、确定原子立构中心数量：19 12、不确定原子立构中心数量：0 13、确定化学键立构中心数量：0 14、不确定化学键立构中心数量：0 15、共价键单元数量：1 |
| 更多 |
1. 性状：无定形粉末。 2. 密度（g/mL,15ºC）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：165-170 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC，2mmHg）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（ºC）：未确定 9. 比旋光度（ºC）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：未确定 |
英文别名
`
| 别名 |
β-D-Glucopyranose, O-4,6-dideoxy-4-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-cyclohexen-1-yl]amino]-α-D-glucopyranosyl-(1->4)-O-α-D-glucopyranosyl-(1->4)- Acarbose (2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-Dihydroxy-6-methyl-5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino}tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-3,4-dihydro BAY-g 5421 EINECS 260-030-7 (2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-méthyl-5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxyméthyl)cyclohex-2-én-1-yl]amino}tétrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-3,4-dihydroxy-6-(hydroxyméthyl)tétrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-6-(hydroxyméthyl)tétrahydro-2H-pyran-2,3,4-triol 4,6-Dideoxy-4-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-cyclohexen-1-yl]amino}-α-D-glucopyranosyl-(1->4)-α-D-glucopyranosyl-(1->4)-β-D-glucopyranose O-4,6-Dideoxy-4-[[[1S-(1a,4a,5b,6a)]-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-cyclohexen-1-yl]amino]-a-D-glucopyranosyl-(1®4)-O-a-D-glucopyranosyl-(1®4)-D-glucose MFCD00869592 Ascarbose acarviostatin I01 |
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