MC17003 地塞米松 [50-02-2]
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Details
| 英文名称 | Dexamethasone |
|---|---|
| 别名 | 氟甲去氢氢化可的松;氟美松;9-氟-11,17,21-三羟基-16-甲基(11b,16a)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 |
| 分子式 | C22H29FO5 |
| CAS号 | 50-02-2 |
| 分子量 | 392.46 |
| MDL | MFCD00064136 |
| 名称 | 地塞米松 |
| 介绍 | BR，99% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。 |
|---|---|
| 相关类别 |
信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >>G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >>糖皮质激素受体 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 研究领域 >>炎症/免疫 |
| 靶点 | Glucocorticoid receptor[1] |
| 体外研究 | 地塞米松调节几种转录因子，包括激活蛋白-1，核因子-AT和核因子-κB，导致激活和抑制参与炎症反应的关键基因[1]。地塞米松有效抑制A549细胞释放粒细胞 - 巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF），EC50为2.2 nM。发现地塞米松（EC50 = 36nM）诱导β2受体的转录与糖皮质激素受体（GR）DNA结合相关，并且发生在比GM-CSF释放抑制高10-100倍的浓度。地塞米松（IC50 = 0.5 nM）抑制3×κB（NF-κB，IκBα和I-κBβ），这与抑制GM-CSF释放有关[2]。 |
| 体内研究 | 先前已报道用2×5mg / kg剂量的地塞米松有效抑制脂多糖（LPS）诱导的炎症。在我们的实验系统中，与暴露于LPS并仅注射溶剂（盐水）的动物相比，用单剂量地塞米松10mg / kg（ip）治疗显着降低了粒细胞的募集以及氧自由基的自发产生。当在吸入LPS之前1小时和之后1小时施用时，效果是统计学显着的。 BALF中的粒细胞数量下降到与健康动物相当的水平（给定水雾剂）[3]。用地塞米松处理的大鼠比对照大鼠消耗更少的食物并且重量更轻。虽然他们的食物摄入量相似，但处理过的大鼠也比配对喂养的动物重量轻。 5天的地塞米松注射导致肝脏质量（+ 42％）和肝脏与体重比率（+ 65％）显着增加。治疗5天后，腓肠肌的湿重减少20％，但相对于体重（g / 100 g体重），它仍未受影响，表明肌肉减重与体重减轻平行[4]。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]雌性C57Bl / 6JBom小鼠（10-12周龄）用于所有实验。地塞米松以1或10mg / kg的单次注射给药。将地塞米松溶于盐水中，在LPS暴露前1小时或1小时腹膜内注射400μL。在一个实验中，从攻击前1小时开始每4•5小时连续注射N-乙酰半胱氨酸（NAC）（100和500mg / kg）（总共5次注射）。对照组的LPS暴露的动物腹膜内注射溶剂（盐水）。通过将100μLNAAC（50,100或500mg / kg）或地塞米松（10mg / kg）滴注到用15mg / kg Rapinovet（iv）麻醉的小鼠的肺中来进行气管内给药。使用大鼠[4]雄性Sprague-Dawley大鼠。每天一次用地塞米松（1.5mg / kg体重）腹膜内注射地塞米松处理的大鼠5天，并允许随意喂食。特别选择地塞米松剂量（1.5mg / kg /天）和治疗持续时间（5天），因为该治疗诱导了可重复且显着的分解代谢状态。对照大鼠未接受任何治疗并随意喂食。为了考虑地塞米松处理诱导的食物摄入减少，使用第三组配对喂养的大鼠。给这些大鼠提供与注射地塞米松的大鼠相同量的食物，并用每日等容的腹膜内注射NaCl（0.9％）处理5天。在最后注射地塞米松或NaCl后，将动物禁食过夜，然后通过断头处死。 |
| 参考文献 | [1]. LaLone CA, et al. Effects of a glucocorticoid receptor agonist, Dexamethasone, on fathead minnow reproduction, growth, and development. Environ Toxicol Chem. 2012 Mar;31(3):611-22. [2]. Adcock IM, et al. Ligand-induced differentiation of glucocorticoid receptor (GR) trans-repression and transactivation: preferential targetting of NF-kappaB and lack of I-kappaB involvement. Br J Pharmacol. 1999 Jun;127(4):1003-11 [3]. Rocksén D, et al. Differential anti-inflammatory and anti-oxidative effects of Dexamethasone and N-acetylcysteine in endotoxin-induced lung inflammation. Clin Exp Immunol. 2000 Nov;122(2):249-56 [4]. Roussel D, et al. Dexamethasone treatment specifically increases the basal proton conductance of rat liver mitochondria. FEBS Lett. 2003 Apr 24;541(1-3):75-9. [5]. Maher HM, et al. Simultaneous determination of selected tyrosine kinase inhibitors with corticosteroids and antiemetics in rat plasma by solid phase extraction and ultra-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry: Application to pharmacokinetic interaction studies. J Pharm Biomed Anal. 2016 May 30;124:216-27. |
物理化学性质
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 568.2±50.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 255-264ºC |
| 分子式 | C22H29FO5 |
| 分子量 | 392.461 |
| 闪点 | 297.5±30.1 °C |
| 精确质量 | 392.199890 |
| PSA | 94.83000 |
| LogP | 1.87 |
| 外观性状 | 白色结晶固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±3.5 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.592 |
| 稳定性 | 地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子，D环16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强，而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5，生物半衰期为36-54小时，列为长效糖皮质激素。 |
| 分子结构 |
1、摩尔折射率：100.23 2、摩尔体积（cm3/mol）：296.2 3、等张比容（90.2K）：812.3 4、表面张力（dyne/cm）：56.5 5、极化率（10-24cm3）：39.73 |
| 更多 |
1.性状：白色粉末 2.熔点（℃）：255~264 3.比旋光度（º,C=1, DIOXANE）：75 4.溶解性：可溶于水，10mg/100mL，25℃；乙醇，1mg/mL。 |
英文别名
| 别名 |
Auxiron (8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-17-(hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one Corson Hl-dex (11b,16a)-9-fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione Adexone pregna-1,4-diene-3,20-dione, 9-fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methyl-, (11b,16a)- (8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-Fluor-11,17-dihydroxy-17-(hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-on Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 9-fluoro-11β,17,21-trihydroxy-16α-methyl- Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 9-fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methyl-, (11β,16α)- 16a-Methyl-9a-fluoroprednisolone MFCD00064136 Dezone |
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