MC17100 硫酸博来霉素 [9041-93-4]
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Details
| 英文名称 | Bleomycin sulfate |
|---|---|
| 别名 | 硫酸博莱霉素;争光霉素 |
| 分子式 | C55H84N17O21S3·HSO4 |
| CAS号 | 9041-93-4 |
| 分子量 | 1512.62 |
| MDL | MFCD00070310 |
| 名称 | 硫酸博来霉素 |
| 介绍 | 细胞培养级，1.5-2u/mg |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Bleomycin sulfate是具有有效抗肿瘤活性的DNA合成抑制剂。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >>癌症 信号通路 >> 抗感染>> 细菌 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成 |
| 靶点 | DNA/RNA Synthesis[1] |
| 体外研究 | 博莱霉素（BLM）被选为人淋巴细胞中研究最好的微核（MN）诱导剂，具有不同的遗传毒性机制。最常见的博来霉素诱导的DNA损伤是单链和双链断裂和单个apuinic / apyrimidinic位点。同时博来霉素是真正的放射性模拟化合物，几乎完全类似于电离辐射的遗传效应[1]。硫酸博来霉素对UT-SCC-19A细胞系的IC50值为4.0±1.3nM。 UT-SCC-12A和UT-SCC-12B对博来霉素（BLM）更具抗性; IC50值分别为14.2±2.8 nM和13.0±1.1 nM [2]。与对照培养物相比，博来霉素（BLM）诱导异常细胞（即，显示至少一种像差的细胞）的百分比和每个细胞的染色体畸变频率显着增加（p <0.05）[3]。 |
| 体内研究 | 与博来霉素（In-111-BLMC）组合的短程β发射放射性核素是SCC中的肿瘤靶向剂。在35天内，裸鼠体重增加2.8±0.6g。在肿瘤接种后25和35天，肿瘤体积分别为111±51mm 3和874±577mm 3。计算的倍增时间为3.86±0.76天。 SCC细胞系表现出对博来霉素的不同敏感性。我们的SCC肿瘤异种移植模型显示适合使用In-111-BLMC的放射化学治疗研究的快速生长。 In-111-BLMC在体内的摄取与增殖活性成正比，并且可以通过动物模型剂量计算预测具有高结合能力的肿瘤[2]。在博来霉素（BLM）处理后第7天和第14天，TGF-β1的信号显着强于对照组。在治疗后28天，TGF-β1信号稍微变弱。在博来霉素加Dex组的第7天和第14天，TGF-β1的信号也强于对照组。然而，在第28天，TGF-β1信号变弱并且比对照组的水平稍强。通过比较平均IOD值[4]给出所有结果。 |
| 细胞实验 | ADIPO-P2细胞在补充有20％胎牛血清，青霉素（100U / mL）和链霉素（100μg/ mL）的D-MEM高葡萄糖培养基中于37℃和5％CO 2气氛中生长。在含有1.5×10 5个细胞/ mL的TC25 Corning烧瓶中将细胞培养为单层。对于每个实验，设置两个烧瓶，一个用于对照，一个用于处理的培养物。在生长的对数期期间，用30分钟的2.5μg/ mL博来霉素（溶于无菌0.9％NaCl）脉冲处理ADIPO-P2细胞。对照培养物平行设置但不暴露于博来霉素。在用博来霉素进行脉冲处理结束时，用Hank's平衡盐溶液洗涤细胞两次，并用新鲜培养基保持培养直至收获。在5次传代或处理后的传代培养期间，细胞连续维持在培养物中。每当培养物汇合时（大约4×10 5个细胞/ mL培养基）进行亚培养。为了估计细胞生长，在传代培养时通过胰蛋白酶消化收集细胞，用0.4％台盼蓝染色约200μL的等分试样，并测定活细胞（未染色的细胞）的数量[3]。 |
| 动物实验 | 将小鼠[4]将60只CD-1小鼠随机分成以下3组（每组n = 20）：盐水;博莱霉素 - 水;博来霉素加地塞米松（Dex）。盐水组中的小鼠气管内注射2mL / kg盐水;其他患者气管内注射博来霉素（5 mg / kg，2 mL / kg，生理盐水）。在博来霉素处理后24小时，通过管饲法给予小鼠0.45mg / kg /天DEX。用博来霉素或盐水气管内注射的那天指定为第0天。。 |
| 参考文献 |
[1]. Hovhannisyan G, et al. Comparative analysis of individual chromosome involvement in micronuclei induced by mitomycin C and bleomycin in human leukocytes. Mol Cytogenet. 2016 Jun 21;9:49. [2]. Jaaskela-Saari HA, et al. Squamous cell cancer cell lines: sensitivity to bleomycin and suitability for animal xenograft studies. Acta Otolaryngol Suppl. 1997;529:241-4. [3]. Paviolo NS, et al. Telomere instability is present in the progeny of mammalian cells exposed to bleomycin. Mutat Res. 2012 Jun 1;734(1-2):5-11. [4]. Shi K, et al. Dexamethasone attenuates bleomycin-induced lung fibrosis in mice through TGF-β, Smad3 and JAK-STAT pathway. Int J Clin Exp Med. 2014 Sep 15;7(9):2645-50. |
物理化学性质
| 熔点 | 197ºC (dec) |
|---|---|
| 分子式 | C55H85N17O25S4 |
| 分子量 | 1512.62 |
| PSA | 1506.34000 |
| 外观性状 | 白色粉末 |
| 储存条件 | 2 -8 °C 密闭、阴凉干燥处 |
| 稳定性 | sApplication Recommended for use as a selection agent at 10-100 μg/ml. Other Notes A mixture of bleomycin sulfate salts Biochem/physiol Actions An antineoplastic antibiotic isolated from Streptomyces verticillus. Binds to DNA, inhibits DNA synthesis and causes DNA scissions at specific base sequences. Needs to bind oxygen and a metal ion such as copper or iron to cleave DNA. Highly selective cleavage of RNA. Inducer and regulator of apoptosis in a variety of cells. Inhibits tumor angiogenesis |
| 水溶解性 | H2O: 20 mg/mL |
| 更多 |
1. 性状：博来霉素含有若干性质近似的组分，为弱碱性物质。含铜离子时呈蓝绿色，去铜离子后为白色粉末。 2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：未确定 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（℉）：未确定 9. 比旋光度（º）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（kPa,20ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：易溶于水、甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙醚。 |
英文别名
| 别名 |
Blenmycins BleoMycin Sufate BLEMOYCIN SULFATE Bleomycin (sulfate) BLENOXANE BLEOMYCIN SULPHATE Blocamicina EINECS 232-925-2 |
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