MC17118 乳酸甲氧苄啶 [23256-42-0]
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Details
| 英文名称 | Trimethoprim lactate salt |
|---|---|
| 别名 | 2,4-二氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苄基)嘧啶乳酸盐;乳酸甲氧苄氨嘧啶;甲氧苄氨嘧啶乳酸盐;乳酸三甲氧苄氨嘧啶;Trimethoprimlactatesalt |
| 分子式 | C14H18N4O3 · C3H6O3 |
| CAS号 | 23256-42-0 |
| 分子量 | 380.4 |
| MDL | MFCD00171722 |
| 名称 | 乳酸甲氧苄啶 |
| 介绍 | 超纯，98% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Trimethoprim lactic 是一种抑菌抗生素，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim lactic 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positive 和 Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim lactic 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >> 感染 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸 信号通路 >> 抗感染 >> 细菌 |
| 靶点 | Dihydrofolate reductase[1] Bacteria[1] |
| 体外研究 | 甲氧苄啶通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）的活性来中断叶酸代谢，DHFR将二氢叶酸还原为四氢叶酸（THF）[1]。甲氧苄啶能引起大肠杆菌细胞中的蛋白质聚集和主要热休克蛋白（Hsps）的诱导，这表明甲氧苄啶的存在导致了蛋白质的错误折叠。甲氧苄啶可诱导DnaK、DnaJ、GroEL、ClpB和IbpA/B热休克蛋白。在这些热休克蛋白中，IbpA/B最有效地由甲氧苄啶诱导，并与不溶性蛋白质共聚合。叶酸胁迫下，缺失delta-ibpA/B操纵子导致蛋白质聚集增加，但不影响细胞活力[1]。 |
| 体内研究 | 在小鼠腹腔感染中，仅甲氧苄啶对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌和脑膜炎双球菌的CD50值分别为150 mg/kg、335 mg/kg、27.5 mg/kg和8.4 mg/kg[2]。 |
| 参考文献 |
[1]. Ewa Laskowska, et al. Trimethoprim Induces Heat Shock Proteins and Protein Aggregation in E. Coli Cells. Curr Microbiol. 2003 Oct;47(4):286-9. [2]. R N Brogden, et al. Trimethoprim: A Review of Its Antibacterial Activity, Pharmacokinetics and Therapeutic Use in Urinary Tract Infections. Drugs. 1982 Jun;23(6):405-30. [3]. Xiaojian Wang, et al. A Trimethoprim Conjugate of Thiomaltose Has Enhanced Antibacterial Efficacy In Vivo. Bioconjug Chem. 2018 May 16;29(5):1729-1735. |
物理化学性质
| 沸点 | 526ºC at 760mmHg |
|---|---|
| 分子式 | C17H24N4O6 |
| 分子量 | 380.396 |
| 闪点 | 271.9ºC |
| 精确质量 | 380.169586 |
| PSA | 163.04000 |
| LogP | 1.87180 |
| 外观性状 | 白色至淡黄色粉末 |
| 蒸汽压 | 3.74E-11mmHg at 25°C |
| 储存条件 | 2-8°C |
英文别名
| 别名 |
2-Hydroxypropanoic acid - 5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pyrimidine-2,4-diamine (1:1) EINECS 245-533-1 2,4-Diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pyrimidine lactate salt Trimethoprim lactate 2-hydroxypropanoic acid,5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine Propanoic acid, 2-hydroxy-, compd. with 5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]-2,4-pyrimidinediamine (1:1) MFCD00171722 2-Hydroxypropanoic acid - 5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)-2,4-pyrimidinediamine (1:1) UNII:P3K8GP9FDQ |
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