MC24495 齐多夫定 [30516-87-1]
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Details
| 英文名称 | Zidovudine |
|---|---|
| 别名 | 3′-叠氮-3′-脱氧胸苷 AZT ZDV 叠氮胸苷 |
| 分子式 | C10H13N5O4 |
| CAS号 | 30516-87-1 |
| 分子量 | 267.24 |
| MDL | MFCD00006536 |
| 名称 | 齐多夫定 |
| 介绍 | ≥98% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Zidovudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，广泛用于治疗 HIV感染。Zidovudine 增强 CRISPR/Cas9调节的编辑频率。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >>感染 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CRISPR/Cas9 信号通路 >> HIV >>HIV |
| 靶点 | HIV-1 CRISPR/Cas9 |
| 体外研究 | 齐多夫定抑制SVG，原代人胎儿星形胶质细胞（PFA），外周血单核细胞（PBMC）和单核细胞衍生的巨噬细胞（MDM），EC50分别为17,113,18和5nM。齐多夫定抑制SVG，PFA，PBMC和MDM，EC90分别为0.205μM，44.157μM，0.481μM和0.219μM[1]。通过CRISPR / Cas9进行基因组编辑已经成为一种有效且可靠的方法，可以对活细胞基因组进行精确，有针对性的改变。 CXCR4是人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）感染的共同受体，并且被认为是AIDS的重要治疗靶标。 CXCR4通过与包膜蛋白gp120结合而介导病毒进入人CD4 +细胞。 CRISPR / Cas9介导的基因组编辑有效破坏人CXCR4基因，导致人原代CD4 + T细胞的HIV-1抗性。 Cas9介导的CXCR4消融显示出高特异性和可忽略的脱靶效应，而不影响细胞分裂和增殖[2]。 |
| 体内研究 | 与PBS载体相比，腹膜内注射NRTI拉米夫定（3TC），齐多夫定（AZT）或阿巴卡韦（ABC）抑制野生型小鼠中的激光诱导的脉络膜新血管形成（CNV）。在激光损伤后第3天达到峰值的RPE /脉络膜中VEGF-A的平均水平在3TC，AZT和ABC治疗的眼睛中与野生型小鼠中的对照眼相比显着降低，但在P2rx7-中没有显着降低。 / - 老鼠[3]。 |
| 细胞实验 | 在滴定浓度的ARV存在下，在所有细胞类型中进行测定。将5,000个SVG，2,500个PFA，200,000个PBMC或50,000个MDM细胞/孔接种到96孔板的一式三份孔中。二十四小时后，除去培养基并用含有ARV或DMSO（0.5％vol / vol）的培养基替换，并向细胞中加入等同的TCID50感染单位的荧光素酶报告病毒。在37℃温育16小时后，除去初始病毒接种物并用含有相同抗逆转录病毒药物（ARV）或DMSO（0.5％体积/体积）浓度的培养基替换。在感染后72小时，吸出培养基，裂解细胞并使用荧光素酶测定系统测量HIV-1感染。使用FLUOStar Optima酶标仪测量发光。使用GraphPad Prism软件[1]通过非线性回归分析确定抑制曲线和50％（EC50）和90％（EC90）有效浓度。 |
| 动物实验 | 使用小鼠[3] C57BL / 6J（野生型）和P2rx7 - / - 小鼠。使用Nlrp3 - / - 小鼠。将NRTI 3TC，AZT和ABC或P2X7拮抗剂A438079盐酸盐溶解在PBS中。对于CNV，每组小鼠注射一次1μLNRTIs（3TC，125 ng /μL; ABC，183 ng /μL; AZT，146 ng /μL），1μLA438079盐酸盐（3,30或300）在激光损伤后立即使用33号针头将相同体积的载体（PBS）加入玻璃体液中（ng /μL）。另一组小鼠注射3TC（125ng）与抗小鼠VEGF多克隆抗体（10ng）组合。山羊全IgG（10ng）用作抗小鼠VEGF抗体的生物对照。 |
| 参考文献 |
[1]. Gray LR, et al. The NRTIs lamivudine, stavudine and zidovudine have reduced HIV-1 inhibitory activity in astrocytes. PLoS One. 2013 Apr 16;8(4):e62196. [2]. Hou P, et al. Genome editing of CXCR4 by CRISPR/cas9 confers cells resistant to HIV-1 infection. Sci Rep. 2015 Oct 20;5:15577. [3]. Mizutani T, et al. Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors Suppress Laser-Induced Choroidal Neovascularization in Mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2015 Nov;56(12):7122-9. |
物理化学性质
| 熔点 | 113-115 °C(lit.) |
|---|---|
| 分子式 | C10H13N5O4 |
| 分子量 | 267.241 |
| 精确质量 | 267.096741 |
| PSA | 134.07000 |
| LogP | -0.53 |
| 外观性状 | 白色至灰白色晶体 |
| 折射率 | 47 ° (C=1, H2O) |
| 储存条件 | 密封、在 -20ºC下保存 |
| 稳定性 | 如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应 |
| 水溶解性 | 1-5 g/100 mL at 17 ºC |
| 计算化学 |
1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：0 2、 氢键供体数量：2 3、 氢键受体数量：6 4、 可旋转化学键数量：3 5、互变异构体数量：3 6、拓扑分子极性表面积（TPSA）:93.2 7、重原子数量：19 8、表面电荷：0 9、复杂度：484 10、同位素原子数量：0 11、确定原子立构中心数量：3 12、不确定原子立构中心数量：0 13、确定化学键立构中心数量：0 14、不确定化学键立构中心数量：0 15、共价键单元数量：1 |
| 更多 |
1. 性状： 无味微白色粉末 2. 密度（g/mL,20℃）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：113-115 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定 7. 折射率：47º（C=1，H2O） 8. 闪点（ºC）：未确定 9. 比旋光度（º）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（Pa,20ºC）：未确定 11. 蒸气压（Pa,20ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：水：17ºC，1-5g/100mL，易溶于乙醇 |
英文别名
| 别名 |
Retrovis bwa509u Azitidin BW-A509U 1-(3-Azido-2,3-dideoxy-β-D-glycero-pentofuranosyl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 1-(3-Azido-2,3-dideoxy-β-D-ribofuranosyl)thymine Thymidine, 3'-azido-3'-deoxy- ZVD 3'-azido-3'-droxythymidine 1-[(2R,4S,5S)-4-azido-5-(hydroxyméthyl)tétrahydrofuran-2-yl]-5-méthylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione MFCD00006536 2,4(1H,3H)-pyrimidinedione, 1-(3-azido-2,3-dideoxy-β-D-glycero-pentofuranosyl)-5-methyl- Zidovudine |
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