MC24823 3-甲基腺嘌呤 [5142-23-4]
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Details
| 英文名称 | 3-Methyladenine |
|---|---|
| 别名 | 6-氨基-3-甲基嘌呤;3-MA |
| 分子式 | C6H7N5 |
| CAS号 | 5142-23-4 |
| 分子量 | 149.15 |
| MDL | NA |
| 名称 | 3-甲基腺嘌呤 |
| 介绍 | ≥98% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | 3-Methyladenine是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。 |
|---|---|
| 相关类别 |
信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K 研究领域 >> 癌症 天然产物 >> 生物碱 |
| 靶点 |
PtdIns3Kγ:60 μM (IC50, Cell Assay) Vps34:25 μM (IC50, Cell Assay) Human Endogenous Metabolite Autophagy Mitophagy |
| 体外研究 | 3-甲基腺嘌呤在体外显示出与Vps34结合的轻微偏好，Vps34的IC50为25μM，而PtdIns3Kγ的IC50为60μM，而3-甲基腺嘌呤（10mM）可抑制所有PtdIns3Ks [1]。 3-甲基腺嘌呤（3-MA，5mM）在无葡萄糖条件和正常条件下抑制HeLa细胞中的自噬。 3-甲基腺嘌呤（2.5,5或10mM）诱导HeLa细胞中半胱天冬酶依赖性细胞死亡，并且死亡的发生与抑制自噬无关。此外，3-甲基腺嘌呤（3-MA，1 mM）显着缩短了诺考达唑诱导的前中期停滞的持续时间[2]。 |
| 体内研究 | 3-甲基腺嘌呤（1.5mg / 100g，ip）处理在12和24小时减轻大鼠中牛磺胆酸钠诱导的重症急性胰腺炎（SAP）。 3-甲基腺嘌呤抑制牛磺胆酸钠诱导的SAP中胰腺腺泡细胞的自噬。 3-甲基腺嘌呤还显示对牛磺胆酸钠诱导的SAP中PI3K / Akt信号通路和NF-κB信号通路的抑制作用[3]。 |
| 细胞实验 | 通过台盼蓝排除测定法测定细胞活力。在含有3-甲基腺嘌呤的培养基中培养细胞。收集粘附和漂浮的细胞并悬浮在磷酸盐缓冲盐水（PBS，pH7.4）中，最终密度为1-2×106 / mL。将等体积的0.4％台盼蓝溶液（w / v，在PBS中）加入细胞悬浮液中并充分混合。在室温下孵育3分钟后，使用血细胞计数器进行细胞计数。 |
| 动物实验 | 所有大鼠禁食12小时，在手术前自由饮水。通过腹膜内（ip）注射2％戊巴比妥钠（0.25mL / 100g）麻醉后，将它们放置并固定在桌子上，常规剃毛，消毒和覆盖。以0.1mL / min的速度诱导大鼠SAP模型，在剖腹术后将新鲜制备的3.5％牛磺胆酸钠溶液（0.1mL / 100g）均匀逆行输注到胆胰管中。在假手术（SO）对照组中，用等体积的生理盐水溶液代替3.5％牛磺胆酸钠溶液。用连续的3-0-丝缝合线封闭切口，并将2mL / 100g盐水皮下注射到背部以补偿液体损失。将180只大鼠随机分为4组：（1）刺五加处理组（Aca组，n = 45），通过静脉成功建模后3小时以3.5 mg / 100 g剂量注射0.2％刺五加注射液。 caudalis曾经知道这个剂量是有效的; （2）3-甲基腺嘌呤治疗组（3-甲基腺嘌呤组，n = 45），其中大鼠在通过腹膜内途径成功建模后3小时以1.5mg / 100g的剂量注射100nmol /μL的3-甲基腺嘌呤溶液一旦知道这个剂量是有效的; （3）SAP模型组（SAP组，n = 45），其中这些大鼠在通过尾静脉成功建模3小时后接受等量的生理盐水代替刺五加注射; （4）SO组（对照组，n = 45），其中这些大鼠在通过尾静脉一次成功假手术后3小时接受等量的生理盐水代替刺五加注射液。将四组中的每组45只动物随机分成3,12和24小时亚组用于术后观察[3]。 |
| 参考文献 |
[1]. Miller S, et al. Finding a fitting shoe for Cinderella: searching for an autophagy inhibitor. Autophagy. 2010 Aug;6(6):805-807. [2]. Hou H, et al. Inhibitors of phosphatidylinositol 3'-kinases promote mitotic cell death in HeLa cells. PLoS One. 2012;7(4):e35665. [3]. Wang X, et al. Acanthopanax versus 3-Methyladenine Ameliorates Sodium Taurocholate-Induced Severe Acute Pancreatitis by Inhibiting the Autophagic Pathway in Rats. Mediators Inflamm. 2016;2016:8369704. [4]. Meng Li, et al. Alda-1 Ameliorates Liver Ischemia-Reperfusion Injury by Activating Aldehyde Dehydrogenase 2 and Enhancing Autophagy in Mice. J Immunol Res. 7 August 2018. |
物理化学性质
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 240.1±50.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | -300ºC (dec.)(lit.) |
| 分子式 | C6H7N5 |
| 分子量 | 149.153 |
| 闪点 | 99.0±30.1 °C |
| 精确质量 | 149.070145 |
| PSA | 69.62000 |
| LogP | -2.36 |
| 外观性状 | Powder | White |
| 蒸汽压 | 0.0±0.5 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.807 |
| 储存条件 | 常温，避光，阴凉干燥处，密封保存 |
| 稳定性 | 常温常压下稳定，白色至浅黄色或浅粉色结晶粉末 |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：39.94 2、 摩尔体积（m3/mol）：92.8 3、 等张比容（90.2K）：269.4 4、 表面张力（dyne/cm）：70.9 5、 极化率（10 -24cm 3）：15.83 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-0.6 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:0 5.互变异构体数量:3 6.拓扑分子极性表面积69.6 7.重原子数量:11 8.表面电荷:0 9.复杂度:150 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 |
1. 性状：不确定 2. 密度：不确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不确定 4. 熔点（ºC）：不确定 5. 沸点（ºC,常压）：不确定 6. 沸点（ºC,11mmHg）：不确定 7. 折光率（nD20）：不确定 8. 闪点（°C）：不确定 9. 比旋光度（º, C=1, EtOH）：不确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：不确定 11. 蒸气压（kPa,25ºC）：不确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：不确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：不确定 14. 临界温度（ºC）：不确定 15. 临界压力（KPa）：不确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：不确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：不确定 19. 溶解性：不确定 |
文献
| [1] | Neuroprotective effect of modified Chungsimyeolda-tang, a traditional Korean herbal formula, via autophagy induction in models of Parkinson's disease. |
|---|---|
| [2] | Inhibition of autophagy suppresses sertraline-mediated primary ciliogenesis in retinal pigment epithelium cells. |
| [3] | A novel functional interplay between Progesterone Receptor-B and PTEN, via AKT, modulates autophagy in breast cancer cells. |
英文别名
| 别名 |
3-Methyl-3H-purin-6-amine EINECS 225-908-6 methyladenine N(3)-methyladenine 3-methyl-3H-adenine 3-MA,6-Amino-3-methylpurine 3-methylpurin-6-amine MFCD00010531 3H-Purin-6-amine, 3-methyl- 6-Amino-3-methylpurine 3-Methyladenine 3-MA |
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