MC25026 依托泊苷 [33419-42-0]
![MC25026 依托泊苷 [33419-42-0]](https://mxbioscience.com/media/catalog/product/cache/1/image/9df78eab33525d08d6e5fb8d27136e95/m/c/mc24506.jpg)
Details
| 英文名称 | MC25026 |
|---|---|
| 别名 | 4'-去甲表鬼臼9-（4,6-O-亚乙基-β-e-吡喃葡萄糖苷）VP-16-213 |
| 分子式 | C29H32O13 |
| CAS号 | 33419-42-0 |
| 分子量 | 588.56 |
| MDL | MFCD00869325 |
| 名称 | 依托泊苷 |
| 介绍 | ≥98% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Etoposide是用于治疗多种癌症的化疗药物。 Etoposide通过与拓扑异构酶II和DNA形成复合物来抑制DNA合成。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >>癌症 信号通路 >> 自噬>> 自噬 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >>细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶 |
| 靶点 | Topoisomerase II |
| 体外研究 | 依托泊苷通过在RIN-m5F细胞中通过JNK / ERK介导的GSK-3下游触发的线粒体依赖性信号传导途径诱导细胞凋亡，从而对胰腺β细胞产生细胞毒性[1]。依托泊苷和贝伐单抗显着消除了P1球形成能力，这是一种与该细胞亚群凋亡相关的作用[2]。 |
| 体内研究 | 静脉注射到免疫缺陷小鼠中的依托泊苷（50μM）和贝伐单抗治疗的缺氧细胞显示诱导肺集落的能力降低，这也显示具有更长的潜伏期[2]。含有异环磷酰胺和卡铂的依托泊苷（10 mg / kg /天，静脉注射）可降低注射肝母细胞瘤细胞的NMRI裸鼠的肿瘤体积[3]。 |
| 激酶实验 | 在不存在或存在Z-DEVD-FMK（20μM）的情况下，接种RIN-m5F细胞并用依托泊苷（10-50μM）处理。在处理结束时（24小时），将细胞裂解物在37℃下与10μMAc-DEVD-AMC（半胱天冬酶-3 / CPP32底物）一起温育1小时。通过分光荧光计测量裂解的基板的荧光，激发波长为380nm，发射波长为460nm。使用具有570nm吸收带的二辛可宁酸蛋白质测定试剂盒测定细胞裂解物样品的蛋白质水平，以使对照和依托泊苷处理组之间的细胞数标准化。 |
| 细胞实验 | RIN-m5F细胞是大鼠胰腺β-细胞系，在37℃下在含有5％CO 2 -95％空气混合物的加湿室中培养，并保持在补充有10％胎牛血清（FBS）的RPIM 1640培养基中。抗生素（100 U / mL青霉素和100μg/ mL链霉素）。将RIN-m5F细胞接种（2×10 4个细胞/孔）于96孔板中，使其粘附并回收过夜。将细胞更换为新鲜培养基，然后在不存在或存在药理学抑制剂（氯化锂（LiCl）-50μM;SP600125-20μM;PD98059-20μM）的情况下与依托泊苷（1-100μM）孵育24小时。。 |
| 动物实验 | 建立了裸鼠HB（NMHB）的体内模型。只有具有胚胎成分的HB细胞才能在该模型中成功移植和再生。随后将每个NMHB移植到50只小鼠中用于治疗组。当大多数肿瘤达到50-100mm 3的体积时开始治疗。根据肿瘤体积对小鼠进行分层，随机分配给每组10只动物。注射肿瘤的动物在两个区块中给予异环磷酰胺，顺铂，多柔比星，依托泊苷（10mg / kg /天，iv）和卡铂作为单一药剂。每组原始异种移植物的一组10只动物作为对照组。在开始治疗后，以5天的间隔记录肿瘤生长25-30天，并计算相对肿瘤体积。在处死动物前24小时，腹膜内注射溴脱氧尿苷（BrdU）用于半定量测定肿瘤细胞的增殖活性（50μgBrdU/ g体重）。 |
| 参考文献 |
[1]. Lee KI, et al. Etoposide induces pancreatic β-cells cytotoxicity via the JNK/ERK/GSK-3 signaling-mediated mitochondria-dependent apoptosis pathway. Toxicol In Vitro. 2016 Jul 26. pii: S0887-2333(16)30147-3. [2]. Calvani M, det al. Etoposide-Bevacizumab a new strategy against human melanoma cells expressing stem-like traits. Oncotarget. 2016 Jun 9. doi: 10.18632/oncotarget.9939. [3]. Fuchs, J., et al. Comparative activity of cisplatin, ifosfamide, doxorubicin, carboplatin, and etoposide in heterotransplanted hepatoblastoma. Cancer, 1998. 83(11): p. 2400-7. |
物理化学性质
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 798.1±60.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 236-251ºC |
| 分子式 | C29H32O13 |
| 分子量 | 588.557 |
| 闪点 | 263.6±26.4 °C |
| 精确质量 | 588.184265 |
| PSA | 160.83000 |
| LogP | 0.30 |
| 蒸汽压 | 0.0±3.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.662 |
| 储存条件 | 保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置 |
| 稳定性 | 如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:0.6 2.氢键供体数量:3 3.氢键受体数量:13 4.可旋转化学键数量:5 5.互变异构体数量:4 6.拓扑分子极性表面积161 7.重原子数量:42 8.表面电荷:0 9.复杂度:969数量:0 11.确定原子立构中心数量:10 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 |
1. 性状：固体 2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：236-251 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC,KPa）：未确定 7. 折射率：-110.5º（C=0.6，CHCl3） 8. 闪点（℉）：未确定 9. 比旋光度（º）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（Pa,20ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（KPa,20ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：二甲基亚砜：30mg/mL；水：0.08mg/mL |
英文别名
| 别名 |
(5R,5aR,8aR,9S)-9-{[(2R,4aR,6R,7R,8R,8aS)-7,8-dihydroxy-2-methylhexahydropyrano[3,2-d][1,3]dioxin-6-yl]oxy}-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-5,8,8a,9-tetrahydrofuro[3',4':6,7]naphtho[2,3-d][1,3]dioxol-6(5aH)-one VP-16-213 4'-Demethylepipodophyllotoxin 9-(4,6-O-ethylidene-β-D-glucopyranoside) Vepeside Etoposide 4'-Demethylepipodophyllotoxin ethylidene-β-D-glucoside EPEG MFCD00869325 Etoposide [USAN:BAN:INN:JAN] Etoposide USP26 Etoposide (VP16) 4‘-Demethylepipodophyllotoxin 9-(4,6-O-ethylidene-β-D-glucopyranoside) EINECS 251-509-1 |
|---|