MC25463 利福平 [13292-46-1]
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Details
| 英文名称 | Rifampicin |
|---|---|
| 别名 | 利发霉素;甲哌利福霉素;力复平;利米定;3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉素 |
| 分子式 | C43H58N4O12 |
| CAS号 | 13292-46-1 |
| 分子量 | 822.94 |
| MDL | MFCD00151389 |
| 名称 | 利福平 |
| 介绍 | 93% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Rifampicin是一种有效的广谱抗生素，可抵抗细菌病原体。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >> 感染 信号通路 >> 抗感染 >> 细菌 |
| 体外研究 | 利福平（100 mg / mL）可以阻断P-糖蛋白的功能活性。利福平不是P-糖蛋白的减数。利福平耐药的机制与P-糖蛋白的功能活性无关[3]。 |
| 体内研究 | 利福平（200,400 mg / kg）可以高浓度诱导脂肪肝[1]。利福平（30 mg / kg，ip）体内处理S464P生物膜导致轻微下降，但与亲本信号相比，这些导管的生物发光早期重新结合，而利福平对感染突变体H481Y的小鼠的生物发光没有影响[2] ]。 |
| 动物实验 | 简言之，将携带104cfu金黄色葡萄球菌的1cm Teflon导管（14-gauge）（亲本菌株Xen 29或RifR突变体S464P或H481Y）皮下植入每个菌株9只小鼠的组中。在每只动物的每侧插入一个导管段。植入导管后6天，每组5只小鼠用0.1mg盐水腹膜内30mg / kg的利福平治疗，每天两次，连续4天。每组中剩余的四只小鼠未作为对照处理。在感染期间的不同时间点，使用来自IVIS®歧管的1.5％异氟烷的恒定流量对小鼠进行麻醉，并使用IVIS®ImageSystem 100系列成像。使用LivingImage®软件分析从小鼠发射的生物发光信号（光子/ s）并在感染过程中作图。感染后20天（最终利福平处理后11天）处死小鼠。通过手术移除导管并通过超声处理分离细菌以确定导管上的细菌负荷。 |
| 参考文献 |
[1]. Piriou A, et al. Fatty liver induced by high doses of rifampicin in the rat: possible relation with an inhibition of RNA polymerases in eukariotic cells. Arch Toxicol Suppl. 1979;(2):333-7. [2]. Yu J, et al. Monitoring in vivo fitness of rifampicin-resistant Staphylococcus aureus mutants in a mouse biofilm infection model. J Antimicrob Chemother. 2005 Apr;55(4):528-34. Epub 2005 Mar 2. [3]. Erokhina MV, et al. [In vitro development of rifampicin resistance in the epithelial cells]. Probl Tuberk Bolezn Legk. 2006;(8):58-61. |
物理化学性质
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 1004.4±65.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 183ºC (dec.) |
| 分子式 | C43H58N4O12 |
| 分子量 | 822.940 |
| 闪点 | 561.3±34.3 °C |
| 精确质量 | 822.405151 |
| PSA | 220.15000 |
| LogP | 1.09 |
| 外观性状 | 红色至橙色结晶固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | .613 |
| 储存条件 | 采用桶装，密封贮存于阴凉、干燥处。 |
| 稳定性 | 室温下稳定，对热稳定。需避光保存 |
| 水溶解性 | chloroform: soluble50mg/mL, clear |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：213.05 2、 摩尔体积（m3/mol）：611.7 3、 等张比容（90.2K）：1610.1 4、 表面张力（dyne/cm）：47.9 5、 极化率（10 -24 cm 3）：84.46 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4 2.氢键供体数量:6 3.氢键受体数量:15 4.可旋转化学键数量:5 5.互变异构体数量:157 6.拓扑分子极性表面积217 7.重原子数量:59 8.表面电荷:0 9.复杂度:1750 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:9 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:4 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 |
1. 性状：砖红色结晶性粉末 2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC，分解）：183-186 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC，4mmHg）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（℉）：未确定 9. 比旋光度（º）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（20ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：易溶于氯仿、乙酸乙酯、甲醇、四氢呋喃，几乎不溶于水、丙酮和四氯化碳。 |
英文别名
| 别名 |
3-[[(4-Methyl-1-piperazinyl)imino]methyl]rifamycin Rifadine RIF 3-(4-Methylpiperazinyliminomethyl)rifamycin SV,Rifampin,Rifamycin AMP (7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,27,29-Pentahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-26-{(E)-[(4-methyl-1-piperazinyl)imino]methyl}-6,23-dioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.1.0]triaconta-1(28),2,4,9,19,21,25(29),26-octaen-13-yl acetate (7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E)-2,15,17,27,29-Pentahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-26-{(E)-[(4-methylpiperazin-1-yl)imino]methyl}-6,23-dioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.1.0]triaconta-1(28),2,4,9,19,21,25(29),26-octaen-13-yl acetate Rifa (7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,27,29-pentahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-26-{(E)-[(4-methylpiperazin-1-yl)imino]methyl}-6,23-dioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.1.0]triaconta-1(28),1(29),2,4,9,19,21,25,27-nonaen-13-yl acetate UNII-VJT6J7R4TR (7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,27,29-Pentahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-26-{(E)-[(4-methylpiperazin-1-yl)imino]methyl}-6,23-dioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.1.0]triaconta-1(28),2,4,9,19,21,25(29),26-octaen-13-yl acetate 2,7-(epoxy[1,11,13]pentadecatrienoimino)naphtho[2,1-b]furan-1,11(2H)-dione, 21-(acetyloxy)-5,6,9,17,19-pentahydroxy-23-methoxy-2,4,12,16,18,20,22-heptamethyl-8-[(E)-[(4-methyl-1-piperazinyl)imino]methyl]-, (2S,14E,16S,17S,18R,19R,20R,21S,22R,23S,24E)- EINECS 236-312-0 (7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,27,29-Pentahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-26-{(E)-[(4-methylpiperazin-1-yl)imino]methyl}-6,23-dioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.1.0]triaconta-1(28),1(29),2,4,9,19,21,25,27-nonaen-13-ylacetat (2S,12Z,14E,16S,17S,18R,19R,20R,21S,22R,23S,24E)-5,6,9,17,19-pentahydroxy-23-methoxy-2,4,12,16,18,20,22-heptamethyl-8-{(E)-[(4-methylpiperazin-1-yl)imino]methyl}-1,11-dioxo-1,2-dihydro-2,7-(epoxypentadeca[1,11,13]trienoimino)naphtho[2,1-b]furan-21-yl acetate |
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