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MC27345 盐酸氟西汀 [56296-78-7]

MC27345  盐酸氟西汀  [56296-78-7]

Details

英文名称 Fluoxetine HCl
别名 氟西汀 盐酸盐;(±)-N-甲基-γ-[4-(三氟甲基)苯氧基]苯基丙胺 盐酸盐;LY-110,140 盐酸盐
分子式 C17H18F3NO·HCl
CAS号 56296-78-7
分子量 345.79
MDL MFCD00214288
名称 盐酸氟西汀
介绍 ≥98%(HPLC)

文档信息

文档 COA NMR HPLC MSDS Datasheet

生物活性

描述 Fluoxetine hydrochloride是抗抑郁药和选择性的血清素重吸收抑制剂。
相关类别

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >>自噬 >>自噬

信号通路 >> 神经信号通路 >>5-羟色胺转运蛋白

体外研究 氟西汀阻断由海马细胞的不可避免的休克(IS)引起的细胞增殖的下调[1]。氟西汀增加成年大鼠海马齿状回中新生细胞的数量。氟西汀也增加了前肢皮质中增殖细胞的数量[2]。氟西汀加速未成熟神经元的成熟。氟西汀增强齿状回神经发生依赖性长时程增强(LTP)[3]。氟西汀,但不是西酞普兰,氟伏沙明,帕罗西汀和舍曲林,可增加前额皮质中的去甲肾上腺素和多巴胺细胞外水平。急性全身给药后,氟西汀可使去甲肾上腺素和多巴胺的细胞外浓度稳定持续增加[4]。
体内研究 氟西汀治疗还可以逆转在成年雄性Sprague-Dawley大鼠中暴露于不可避免的休克的动物中观察到的逃避潜伏期的缺陷[1]。氟西汀(5 mg / kg)单独增加齿状回中的细胞增殖。与对照组相比,共同给药(氟西汀5 mg / kg +奥氮平)也显着增加BrdU阳性细胞的数量[2]。氟西汀联合奥氮平可使细胞外多巴胺水平([DA](ex))和去甲肾上腺素([NE](ex))稳定持续增加,分别达到基线的361%和272%,显着高于基线水平。单独使用药物[5]。
动物实验 体重250-300g的雄性Sprague-Dawley大鼠在12小时光照/ 12小时黑暗周期(上午7:00点亮,晚上7点点亮)和恒温(25℃)下饲养。和湿度,允许自由获取食物和水。对于慢性药物治疗,给大鼠施用氟西汀(5mg / kg /天)或盐水通过腹膜内(IP)注射每天一次,奥氮平或载体在饮用水中施用21天(溶媒处理对照,氟西汀和奥氮平)加上氟西汀和奥氮平的组合。对于联合治疗,选择奥氮平是因为已知氟西汀会干扰奥氮平的代谢并使血液水平升高4-6倍。将奥氮平溶解在盐酸(HCl)中,然后用1N氢氧化钠调节回pH6,使浓度为3mg / mL的储备溶液。向对照动物中加入相同量的载体溶液。每周测量三次液体摄入量,并用新鲜药物溶液补充饮用瓶。治疗组之间的液体摄入量没有差异。对于亚慢性治疗,药物以完全相同的方式施用,但总共7天。
参考文献

[1]. Malberg JE, et al. Cell proliferation in adult hippocampus is decreased by inescapable stress: reversal by fluoxetine treatment. Neuropsychopharmacology. 2003 Sep;28(9):1562-71

[2]. Kodama M, et al. Chronic olanzapine or fluoxetine administration increases cell proliferation in hippocampus and prefrontal cortex of adult rat. Biol Psychiatry. 2004 Oct 15;56(8):570-80.

[3]. Wang JW, et al. Chronic fluoxetine stimulates maturation and synaptic plasticity of adult-born hippocampal granule cells. J Neurosci. 2008 Feb 6;28(6):1374-84.

[4]. Bymaster FP, et al. Fluoxetine, but not other selective serotonin uptake inhibitors, increases norepinephrine and dopamine extracellular levels in prefrontal cortex. Psychopharmacology (Berl). 2002 Apr;160(4):353-61

[5]. Zhang W, et al. Synergistic effects of olanzapine and other antipsychotic agents in combination with fluoxetine on norepinephrine and dopamine release in rat prefrontal cortex. Neuropsychopharmacology. 2000 Sep;23(3):250-62.

[6]. Su WJ, et al. Antidiabetic drug glyburide modulates depressive-like behavior comorbid with insulin resistance. J Neuroinflammation. 2017 Oct 30;14(1):210.

物理化学性质

沸点 395.1ºC at 760mmHg
熔点 158-159°C
分子式 C17H19ClF3NO
分子量 345.787
闪点 192.8ºC
精确质量 345.110718
PSA 21.26000
LogP 5.62790
外观性状 白色至灰白色粉末
储存条件 保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方,确保工作间有良好的通风或排气装置
稳定性 如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应
计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:6

5.互变异构体数量:

6.拓扑分子极性表面积21.3

7.重原子数量:23

8.表面电荷:0

9.复杂度:308

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:2

更多

1. 性状:未确定

2. 密度(g/mL,15ºC):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):158-159

5. 沸点(ºC):未确定

6. 沸点(ºC,2mmHg):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(℉):未确定

9. 比旋光度(ºC):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:未确定。

 

英文别名

别名

Zepax-d5

Fluoxetine (hydrochloride)

Fluoxetine HCl

Reneuron

MFCD03428208

N-Methyl-3-(p-trifluoromethylphenoxy)-3-phenylpropylamine Hydrochloride

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