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MC30284 硝苯吡啶 [21829-25-4]

MC30284  硝苯吡啶  [21829-25-4]

Details

英文名称 Nifedipine
别名 硝苯啶;硝基地平;1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯;硝苯地平
分子式 C17H18N2O6
CAS号 21829-25-4
分子量 346.33
MDL MFCD00057326
名称 硝苯吡啶
介绍 BR,98%

文档信息

文档 COA NMR HPLC MSDS Datasheet

生物活性

描述 Nifedipine 是有效的钙离子通道 (calcium channel) 阻滞剂,常用于治疗心肌功能不全。
相关类别

研究领域 >>心血管疾病

信号通路 >> 自噬>> 自噬

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

体外研究 硝苯地平(100μM)显着降低WKPT-0293 Cl.2细胞的活力,硝苯地平(10或100μM)加FAC的处理诱导细胞活力显着降低,但对照之间的生存力没有显着差异细胞和用100μMFAC或1和10μM硝苯地平处理的细胞。硝苯地平(1,10或100μM)显着增加WKPT-0293 Cl.2细胞中的铁水平。硝苯地平治疗还增加WKPT-0293 Cl.2细胞中TfR1,DMT1 + IRE和DMT1-IRE的表达。此外,与硝苯地平(100μM)和FAC(100μM)共同处理可增加WKPT-0293 Cl.2细胞中的TfR1,DMT1 + IRE和DMT1-IRE表达[2]。在中等浓度范围内,硝苯地平和利托君对单独使用每种药物产生的收缩性抑制作用明显更大。硝苯地平加硝酸甘油或硝苯地平加阿托西班的组合比单独的硝酸甘油或阿托西班产生显着更大的抑制作用但不大于硝苯地平。硝苯地平和NS-1619(Ca2 +激活的K + [BKCa]通道开放剂)的组合降低了每种药物的抑制作用[3]。硝苯地平(2μM)显着抑制P. capsici菌丝体生长和孢子形成。硝苯地平诱导的菌丝生长抑制是钙依赖性的。硝苯地平(0.5μM)以钙依赖性方式增加P. capsici对H2O2的敏感性。硝苯地平抑制P. capsici的毒力和参与致病性的基因表达[4]。
体内研究 在硝苯地平(50 mg / kg)和CsA治疗的大鼠中,BL尺寸(BLi和BLk),MD尺寸(MDk)和垂直尺寸(VHi和VHk)在结束时显着增加(P <0.05)。第4周[1]。
细胞实验 使用MTT测定评估细胞活力。简而言之,在37℃下孵育4小时之前,向每个孔中加入总共25μLMTT(在PBS中1g / L)。通过加入100μL裂解缓冲液(20%SDS的50%N'-二甲基甲酰胺,pH4.7)终止测定。通过使用ELX-800微孔板测定读数器在570nm波长下测量光密度(OD),结果表示为在对照细胞中测量的吸光度的百分比。
动物实验 所有30只大鼠随机分成三组,每组10只。第1组(对照组)接受橄榄油8周。第2组和第3组在橄榄油中接受CsA(30mg / kg体重)和Nf(50mg / kg体重)的组合,持续8周。在第3组中,在第5周,将Azi(10mg / kg体重)加入该方案中。总研究期为8周。
参考文献

[1]. Ratre MS, et al. Effect of azithromycin on gingival overgrowth induced by cyclosporine A + nifedipine combination therapy: A morphometric analysis in rats. J Indian Soc Periodontol. 2016 Jul-Aug;20(4):396-401.

[2]. Yu SS, et al. Nifedipine Increases Iron Content in WKPT-0293 Cl.2 Cells via Up-Regulating Iron Influx Proteins. Front Pharmacol. 2017 Feb 13;8:60

[3]. Carvajal JA, et al. The Synergic In Vitro Tocolytic Effect of Nifedipine Plus Ritodrine on Human Myometrial Contractility. Reprod Sci. 2017 Apr;24(4):635-640.

[4]. Liu P, et al. The L-type Ca(2+) Channel Blocker Nifedipine Inhibits Mycelial Growth, Sporulation, and Virulence of Phytophthora capsici. Front Microbiol. 2016 Aug 4;7:1236.

物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 475.3±45.0 °C at 760 mmHg
熔点 171-175 °C
分子式 C17H18N2O6
分子量 346.335
闪点 241.2±28.7 °C
精确质量 346.116486
PSA 110.45000
LogP 2.97
外观性状 黄色结晶固体
蒸汽压 0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率 1.559
储存条件 2-8℃
稳定性 常温常压下稳定 避免接触强氧化剂
水溶解性 DMSO: soluble |
分子结构

1、 摩尔折射率:87.90

2、 摩尔体积(m3/mol):272.2

3、 等张比容(90.2K):709.4

4、 表面张力(dyne/cm):46.0

5、 极化率(10 -24 cm 3):34.84

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:7

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积110

7.重原子数量:25

8.表面电荷:0

9.复杂度:608

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1.性状:未确定。

2. 密度(g/mL,25/4℃): 未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4.熔点(ºC ):171-175

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,5.2kPa):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(℉):未确定

9.比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19.溶解性:未确定

 

英文别名

别名

Nifedin

MFCD00057326

Aldipin

Dimethyl-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridin-3,5-dicarboxylat

Adalat

Sepamit R

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