MC31626 MHY1485 [326914-06-1]
![MC31626 MHY1485 [326914-06-1]](https://mxbioscience.com/media/catalog/product/cache/1/image/265x/9df78eab33525d08d6e5fb8d27136e95/images/catalog/product/placeholder/image.jpg "MC31626 MHY1485 [326914-06-1]")
Details
| 英文名称 | MHY1485 |
|---|---|
| 别名 | NA |
| 分子式 | C17H21N7O4 |
| CAS号 | 326914-06-1 |
| 分子量 | 387.39 |
| MDL | NA |
| 名称 | MHY1485 |
| 介绍 | ≥95%（HPLC） |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | MHY1485是可渗透细胞的 mTOR 活化剂。 MHY1485通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合抑制自噬过程。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 自噬>> 自噬 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路>>mTOR |
| 靶点 | mTORC1 mTORC2 Autophagy |
| 体外研究 | MHY1485诱导mTOR活性，这是自噬的另一种调节剂。 MHY1485剂量依赖性地和时间依赖性地显着增加LC3II / LC3I比例[1]。 mTOR活化剂MHY1485刺激mTOR，S6K1和rpS6磷酸化。用MHY1485治疗可增加磷酸化mTOR水平而不影响总mTOR含量。 MHY1485处理也增加了下游S6K1和rpS6蛋白的磷酸化，而不影响总S6K1和rpS6水平[2]。 mTOR活化剂MHY1485也消除了利拉鲁肽对成骨细胞分化的抑制作用，并导致p-mTOR和TGF-β下调，但不会减弱利拉鲁肽诱导的p-AMPK蛋白表达水平的增加。用4nM利拉鲁肽和1μMMHY1485（mTOR活化剂）共同处理，导致Alp，OC，p-mTOR和TGF-β的蛋白质表达水平和基质矿化与阳性对照细胞相当[3]。 MHY1485处理增加核糖体蛋白S6激酶（S6K）和真核翻译起始因子4E结合蛋白1（4E-BP1）磷酸化，它们是mTOR复合物1（mTORC1）的下游靶标，但降低mTOR复合物2（mTORC2）上Akt的磷酸化）靶位点丝氨酸473 [4]。 |
| 激酶实验 | 来自10日龄小鼠的卵巢用10μMMHY1485处理3小时，并使用含有蛋白酶抑制剂混合物的M-PER哺乳动物蛋白质提取试剂提取蛋白质。通过二辛可宁酸法测定上清液中的蛋白质浓度。将等量的蛋白质裂解物加载到MOPS缓冲液中的4-12％NuPAGE Bis-Tris凝胶上，并转移至0.45μM孔硝酸纤维素膜[2]。 |
| 细胞实验 | 将MC3T3-E1细胞维持在补充有10％胎牛血清（FBS），100U / mL青霉素和100mg / mL链霉素的Dulbecco改良Eagle培养基（DMEM）中，在37℃，5％CO 2的潮湿气氛中。达到70％汇合后，将培养基转换为商业成骨分化培养基。将MC3T3-E1细胞在成骨分化培养基中培养14天，然后在补充有不同浓度的利拉鲁肽（目录编号HY-P0014; MedChem Express）的DMEM中培养另外14天。在存在或不存在化合物C或MHY1485的情况下培养用4nM利拉鲁肽处理的MC3T3-E1细胞。将MC3T3-E1细胞在没有任何处理的情况下在DMEM中保持28天用作阴性对照（NC）;在商业成骨分化培养基中培养14天，在不含利拉鲁肽的DMEM中培养14天，用作阳性对照（PC）[3]。 |
| 参考文献 |
[1]. Choi YJ, et al. Inhibitory effect of mTOR activator MHY1485 on autophagy: suppression of lysosomal fusion. PLoS One. 2012;7(8):e43418. [2]. Cheng Y, et al. Promotion of Ovarian Follicle Growth following mTOR Activation: Synergistic Effects of AKT Stimulators. PLoS One. 2015 Feb 24;10(2):e0117769. [3]. Hu XK, et al. Liraglutide attenuates the osteoblastic differentiation of MC3T3 E1 cells by modulating AMPK/mTOR signaling. Mol Med Rep. 2016 Oct;14(4):3662-8. [4]. Rakhmanova V, et al. Inhibition of Mast Cell Function and Proliferation by mTOR Activator MHY1485. Immune Netw. 2018 Jun 4;18(3):e18. |
物理化学性质
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 643.3±65.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C17H21N7O4 |
| 分子量 | 387.393 |
| 闪点 | 342.9±34.3 °C |
| 精确质量 | 387.165497 |
| LogP | -0.98 |
| 外观性状 | white to beige |
| 蒸汽压 | 0.0±1.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.652 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed) |
英文别名
| 别名 |
4,6-Di(4-morpholinyl)-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine 1,3,5-Triazin-2-amine, 4,6-di-4-morpholinyl-N-(4-nitrophenyl)- 4,6-di(morpholin-4-yl)-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine MHY1485 |
|---|