MC40733 重酒石酸去甲肾上腺素一水合物 [108341-18-0]
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Details
| 英文名称 | Noradrenaline bitartrate monohydrate |
|---|---|
| 别名 | 重酒石酸去甲肾上腺素;降肾上腺素;L-去甲肾上腺素酒石酸盐一水合物 |
| 分子式 | C8H11NO3 · C4H6O6 · H2O |
| CAS号 | 108341-18-0 |
| 分子量 | 337.28 |
| MDL | MFCD00150449 |
| 名称 | 重酒石酸去甲肾上腺素一水合物 |
| 介绍 | ≥98%（HPLC),USP |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Norepinephrine bitartrate monohydrate 是β1-选择性的肾上腺素能受体激动剂，EC50 为 5.37 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >> 心血管疾病 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体 信号通路 >> 自噬 >>自噬 |
| 靶点 | EC50: 5.37 μM (β1-selective adrenergic receptor)[1] |
| 体外研究 | 为了评估毛果芸香碱的细胞毒性，分别通过光学显微镜和MTT测定检查人角膜基质（HCS）细胞的形态和活力。形态学观察显示暴露于毛果芸香碱的浓度为0.625至20g / L的HCS细胞表现出剂量和时间依赖性的增殖迟缓和形态学异常，例如细胞收缩，细胞质空泡化，从培养基质中脱离，最终死亡，而没有暴露于浓度为0.625g / L的毛果芸香碱和对照之间观察到明显的差异。 MTT法检测结果显示，暴露于毛果芸香碱后，HCS细胞的活力随着时间和浓度的增加而降低至0.625 g / L以上（P <0.01或0.05），而毛果芸香碱处理的HCS细胞的活力低于0.625 g / L显示对照没有显着差异[2]。部分毒蕈碱激动剂毛果芸香碱引起浓度依赖性松弛，在大鼠尾动脉的分离段中EC50为2.4 mM，其中用去氧肾上腺素（10至200 nM）收缩[3]。 |
| 体内研究 | 去甲肾上腺素（NE）酒石酸氢盐一水合物通常被认为是β1亚型选择性肾上腺素能激动剂。去甲肾上腺素（NE）在β2-肾上腺素能受体中也具有更高浓度的直接活性[1]。从新生儿野生型C57BL / 6J小鼠中分离来自腹股沟脂肪垫（iWA）或肩胛间脂肪垫（BA）的脂肪细胞并进行培养。为了检查激活AT2对β-肾上腺素能信号传导的影响，首先评估cAMP产生以响应去甲肾上腺素（NE，10μM），有或没有CGP（10nM）共处理。去甲肾上腺素（NE）如iWA中预期的那样增加cAMP，并且CGP不会改变这种效应。还已知去甲肾上腺素（NE）诱导脂解，并且需要释放的脂肪酸来功能性激活UCP1蛋白并刺激产热。在去甲肾上腺素（NE）治疗后，Ser133处的CREB磷酸化增加，并且在小鼠iWA中通过CGP共处理显着减弱[2]。 |
| 细胞实验 | 来自38岁非糖尿病女性供体的皮下前脂肪细胞用TERT和HPV E6 / E7永生化。对于目前的研究，通过环克隆分离具有一致分化能力的稳定二倍体克隆（称为克隆B）。细胞在前脂肪细胞PGM2培养基中生长。一旦细胞汇合，通过在由地塞米松，IBMX，吲哚美辛和另外的胰岛素组成的分化培养基中孵育诱导分化。细胞分化10天。在处理之前，将培养基替换为PGM2培养基一天，然后切换至无血清培养基过夜进行处理。用载体，去甲肾上腺素（NE，10μM），CGP（10nM）或去甲肾上腺素（NE）和CGP [2]处理脂肪细胞6小时。 |
| 参考文献 |
[1]. MacGregor DA, et al. Relative efficacy and potency of beta-adrenoceptor agonists for generating cAMP in human lymphocytes. Chest. 1996 Jan;109(1):194-200. [2]. Littlejohn NK, et al. Suppression of Resting Metabolism by the Angiotensin AT2 Receptor. Cell Rep. 2016 Aug 9;16(6):1548-60. |
物理化学性质
| 沸点 | 442.6ºC at 760mmHg |
|---|---|
| 熔点 | 100-104ºC(lit.) |
| 分子式 | C12H19NO10 |
| 分子量 | 337.28 |
| 闪点 | 221.5ºC |
| PSA | 201.77000 |
| LogP | -0.09 |
| 外观性状 | 白色粉末 |
| 蒸汽压 | 1.3E-08mmHg at 25°C |
| 折射率 | -11 ° (C=5, H2O) |
| 储存条件 | 保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置 |
| 稳定性 | 如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应，避免强氧化物 |
| 水溶解性 | H2O: soluble50mg/mL, clear |
| 分子结构 |
1、摩尔折射率：无可用的 2、摩尔体积（cm3/mol）：无可用的 3、等张比容（90.2K）：无可用的 4、表面张力（dyne/cm）：无可用的 5、介电常数：无可用的 6、极化率（10-24cm3）：无可用的 7、单一同位素质量：319.090331 Da 8、标称质量：319 Da 9、平均质量：319.2647 Da |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:9 3.氢键受体数量:11 4.可旋转化学键数量:5 5.互变异构体数量:10 6.拓扑分子极性表面积203 7.重原子数量:23 8.表面电荷:0 9.复杂度:276 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:3 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:3 |
| 更多 |
1. 性状：固体 2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：100-104 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC，50mmHg）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（℉）：未确定 9. 比旋光度（ºF）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（kPa,20ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,110ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：未确定 |
英文别名
| 别名 |
Norepinephrine Bitartrate L-Arterenol Bitartrate Monohydrate (2R,3R)-2,3-Dihydroxysuccinic acid - 4-[(1R)-2-amino-1-hydroxyethyl]-1,2-benzenediol (1:1) MFCD00150449 4-(2-Amino-1-hydroxyethyl)benzene-1,2-diol 2,3-dihydroxysuccinate (1:1) Butanedioic acid, 2,3-dihydroxy-, (2R,3R)-, compd. with 4-[(1R)-2-amino-1-hydroxyethyl]-1,2-benzenediol (1:1) L-(-)-Norepinephrine (+)-bitartrate salt monohydrate 4-(2-Amino-1-hydroxyethyl)-1,2-benzenediol 2,3-dihydroxysuccinate (1:1) L-Norepinephrine Bitartrate Monohydrate Noradrenaline bitartrate monohydrate 4-(2-amino-1-hydroxyethyl)benzene-1,2-diol 2,3-dihydroxybutanedioate (1:1) L-Noradrenaline Bitartrate Monohydrate Norepinephrine (bitartrate monohydrate) |
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