MC41936 H 89 2HCl [130964-39-5]
![MC41936 H 89 2HCl [130964-39-5]](https://mxbioscience.com/media/catalog/product/cache/1/image/9df78eab33525d08d6e5fb8d27136e95/3/0/301936.gif)
Details
| 英文名称 | H 89 2HCl |
|---|---|
| 别名 | N-[2-[[3-(4-溴苯基)-2-丙烯-1-基]氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺盐酸盐(1:2) |
| 分子式 | C20H20BrN3O2S.2HCl |
| CAS号 | 130964-39-5 |
| 分子量 | 519.28 |
| MDL | MFCD11045926 |
| 名称 | H 89 2HCl |
| 介绍 | ≥99% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | H-89 dihydrochloride 是蛋白激酶A (PKA) 抑制剂， IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >>其他 信号通路 >> 自噬>> 自噬 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >>PKA 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA |
| 靶点 | IC50: 48 nM (protein kinase A) |
| 体外研究 | H-89以与ATP竞争的方式抑制蛋白激酶A. H-89引起剂量依赖性抑制毛喉素诱导的蛋白质磷酸化，而PC12D细胞中细胞内环AMP水平没有降低。 H-89显着抑制毛喉素诱导的PC12D细胞的神经突向外生长。 H-89（30μM）抑制PC12D细胞裂解物中cAMP依赖性组蛋白IIb磷酸化活性[1]。 H-89（1-2μM）显着减慢大鼠皮肤纤维的再生速率，这很可能是由于它有害地影响T-系统潜力。 H-89（10-100μM）抑制SR对净Ca2 +的摄取，并影响大鼠皮肤纤维中收缩装置的Ca2 +敏感性[2]。 |
| 体内研究 | H-89（0.2mg / 100g，ip）显着增加PTZ处理的动物的癫痫发作潜伏期和阈值。 H-89（0.05,0.2 mg / 100 g，ip）可预防bucladesine（300 nM）的致癫痫活性，并显着增加癫痫发作潜伏期和癫痫发作阈值[3]。 |
| 激酶实验 | 通过测量32P从[γ-32P] ATP向底物的转移，在30℃下测定激酶活性2-5分钟。加入100μg牛血清白蛋白作为载体蛋白后，加入1mL 20％三氯乙酸终止反应。将样品以3000rpm离心10分钟，将沉淀重悬于5％三氯乙酸溶液中，将最终沉淀物溶于1mL 1N NaOH中，并在液体闪烁计数器中测量放射性。 |
| 细胞实验 | 培养48小时后，将PCl2D细胞在含有30μMH-89的测试培养基中培养1小时，然后暴露于含有10μM毛喉素和30μMH-89的新鲜培养基中。用橡胶警察刮下细胞，并在0.5mL 6％三氯乙酸存在下超声处理。为了提取三氯乙酸，加入2mL石油醚，将制剂混合并以3000rpm离心10分钟。在吸出上层后，残留样品溶液用于测定。 |
| 动物实验 | 获得重20-25g的雄性白化小鼠。在静脉注射前30分钟腹膜内（ip）给予己酮可可碱（25,50,100 mg / kg），布拉克丁（50,100,300 nM /小鼠）和H-89（0.05,0.1,0.2 mg / 100 g）（iv） ）输注PTZ。在组合组中，在PTZ输注前45和30分钟注射第一和第二组分。在所有组中，各个对照动物接收适当体积的载体。对于静脉输注，将针插入侧尾静脉，通过窄片胶带固定到尾静脉，并允许动物自由移动。以1mL / min的浓度速率输注PTZ溶液。 |
| 参考文献 |
[1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D [2]. Blazev R, et al. Effects of the PKA inhibitor H-89 on excitation-contraction coupling in skinned and intact skeletal muscle fibres. J Muscle Res Cell Motil. 2001;22(3):277-86. [3]. Hosseini-Zare MS, et al. Effects of pentoxifylline and H-89 on epileptogenic activity of bucladesine in pentylenetetrazol-treated mice. Eur J Pharmacol. 2011 Nov 30;670(2-3):464-70. |
物理化学性质
| 熔点 | 195-200ºC |
|---|---|
| 分子式 | C20H22BrCl2N3O2S |
| 分子量 | 519.28 |
| PSA | 88.70000 |
| LogP | 6.98090 |
| 外观性状 | off-white |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | H2O: ≥10mg/mL |
英文别名
| 别名 |
H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE N-[2-(p-Bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide dihydrochloride H-89 2HCl H-89 (dihydrochloride) |
|---|