MC62103 Pizotifen 15574-96-6 苯噻啶
Details
| 英文名称 | 15574-96-6 |
|---|---|
| 别名 | C19H21NS |
| 分子式 | 295.45 |
| CAS号 | |
| 分子量 | S62103 |
| MDL | 苯噻啶 |
| 名称 | ≥98% |
| 介绍 | /H379002.gif |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Pizotifen 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂，并对 5-HT1C 有高亲和力。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >> 神经疾病 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体 信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体 |
| 靶点 | 5-HT2A Receptor 5-HT1C Receptor |
| 体外研究 | Pizotifen是一种有效的5-HT2受体拮抗剂，对5-HT1C结合位点具有高亲和力[1]。 Pizotifen是一种抗过敏的5-HT2A受体拮抗剂，具有抑制5-羟色胺增强的ADP诱导的血小板聚集的能力[2]。 |
| 体内研究 | 所有给药剂量的Pipethiadene和Pizotifen都显着降低了胎儿的体重;在0.6和1.2 mg / kg Pipethiadene之后，并且仅在中等剂量的Pizotifen之后，胎盘的重量显着减少。植入，活体，死胎，再吸收以及外部，骨骼和内脏异常的发生方式与对照组没有差异。处理小鼠的骨髓细胞中的染色体畸变数与阴性对照组没有显着差异。与对照组相比，微核试验显示微核的频率没有升高。在两种较高剂量的Pipethiadene和Pizotifen马来酸盐后，有丝分裂指数低于对照组[3]。 |
| 参考文献 |
[1]. Mylecharane EJ, et al. 5-HT2 receptor antagonists and migraine therapy. J Neurol. 1991;238 Suppl 1:S45-52. [2]. Lin OA, et al. The antidepressant 5-HT2A receptor antagonists pizotifen and cyproheptadine inhibit serotonin-enhanced platelet function. PLoS One. 2014 Jan 23;9(1):e87026.. [3]. Ujházy E, et al. Teratological and cytogenetical evaluation of two antihistamines (pipethiadene and pizotifen maleate) in mice. Agents Actions. 1988 Apr;23(3-4):376-8. |
物理化学性质
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 436.7±45.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 140-142°C |
| 分子式 | C19H21NS |
| 分子量 | 295.442 |
| 闪点 | 217.9±28.7 °C |
| 精确质量 | 295.139465 |
| PSA | 31.48000 |
| LogP | 6.13 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.631 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.8 2.氢键供体数量:0 3.氢键受体数量:2 4.可旋转化学键数量:0 5.互变异构体数量: 6.拓扑分子极性表面积31.5 7.重原子数量:21 8.表面电荷:0 9.复杂度:406 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
英文别名
| 别名 |
4-(1-Methyl-4-piperidylidene)-9,10-dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophene 4-(9,10-Dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-4-ylidene)-1-methylpiperidine UNII:0BY8440V3N Piperidine, 4-(9,10-dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thien-4-ylidene)-1-methyl- Pizotyline EINECS 239-632-9 Piperidine, 4-(9,10-dihydro-4H-benzo(4,5)cyclohepta(1,2-b)thien-4-ylidene)-1-methyl- Pizotifen Sandomigran 4-(4,5-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[3,4-b]thiophen-10-ylidene)-1-methylpiperidine 4-(9,10-Dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thien-4-ylidene)-1-methylpiperidine MFCD00864192 |
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