MC66728 Acetazolamide 乙酰唑胺 [59-66-5]
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Details
| 英文名称 | NA |
|---|---|
| 别名 | NA |
| 分子式 | C4H6N4O3S2 |
| CAS号 | 59-66-5 |
| 分子量 | 222.25 |
| MDL | MFCD00003105 |
| 名称 | 乙酰唑胺 |
| 介绍 | 98% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Acetazolamide 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase，CA) IX 抑制剂，抑制 hCA IX，IC50 为 30 nM[1]。利尿剂[4]。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >> 心血管疾病 信号通路 >> 自噬 >>自噬 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶 |
| 体外研究 | 乙酰唑胺还抑制hCA II，IC50为130 nM [1]。乙酰唑胺（Ace）是一种小的杂芳族磺酰胺，以高亲和力结合各种碳酸酐酶，充当碳酸酐酶（CA）抑制剂[2]。与对照组相比，高乙酰唑胺浓度（AceH，50 nM），顺铂（顺式;1μg/ mL）和顺式联合低乙酰唑胺浓度（AceL，10 nM）处理显着降低Hep-2细胞的活力[ 2]。用乙酰唑胺/ Cis组合治疗显着增加P53的表达水平，因为与对照组相比，AceL + Cis和AceH + Cis处理均导致P53蛋白表达水平显着增加。与对照组相比，Ace / Cis组合处理显着降低bcl-2 / bax表达比率，并增加胱天蛋白酶-3蛋白的表达。与对照组相比，AceL，AceH，Cis和AceL + Cis处理显着降低bcl-2 / bax比例[2]。联合Ace和Cis治疗有效促进Hep-2细胞的凋亡[2]。与Ace / Cis联合治疗显着降低Hep-2细胞中AQP1 mRNA的表达。与对照组相比，AceH和AceL + Cis处理均降低Hep-2细胞中水通道蛋白-1（AQP1）mRNA的表达[2]。 |
| 体内研究 | 乙酰唑胺（40mg / kg）显着增强MS-275对神经母细胞瘤（NB）SH-SY5Y异种移植物中肿瘤发生的抑制作用[3]。乙酰唑胺（40mg / kg）和/或MS-275处理降低NB SH-SY5Y异种移植物中HIF1-α和CAIX的表达[3]。乙酰唑胺（40mg / kg），MS-275和乙酰唑胺+ MS-275降低NB SH-SY5Y异种移植物中有丝分裂和增殖标志物的表达[3]。 |
| 细胞实验 | 细胞活力测定[2]细胞系：Hep-2细胞和HUVEC浓度：10nM和50nM孵育时间：48小时测定：通过MTT测定法测量Hep-2细胞和HUVEC的细胞活力。将处于对数生长期的Hep-2细胞和HUVEC接种在96孔板中。如所示的药物处理48小时后，向每个孔中加入200μLMTT（5mg / mL）。将细胞与MTT溶液在37℃下孵育4小时。然后，加入150μLDMSO5分钟。用Versamax Microplate读数器在490nm处测量光密度（OD）值。注意：联合治疗有效降低了Hep-2细胞的活力。 |
| 动物实验 | 体内研究[3]动物模型：4-6周龄雌性NOD / SCID小鼠剂量：40mg / kg，腹膜内注射，每天2周给药：将小鼠随机分成4组（每组5只小鼠）。对照组和治疗组分别每天腹膜内注射载体（PBS）或乙酰唑胺（40mg / kg），MS-275（20mg / kg）或组合，持续2周。当肿瘤体积超过2立方厘米或动物显示出发病迹象时终止实验。每天测量肿瘤直径直至终止。注意：抑制NB异种移植物的肿瘤生长，具有显着的抗肿瘤生长增强作用。 |
| 参考文献 |
[1]. Hou Z, et al. Dual-tail approach to discovery of novel carbonic anhydrase IX inhibitors by simultaneously matching the hydrophobic and hydrophilic halves of the active site. Eur J Med Chem. 2017 May 26;132:1-10. [2]. Gao H, et al. Combined treatment with acetazolamide and cisplatin enhances chemosensitivity in laryngeal carcinoma Hep-2 cells. Oncol Lett. 2018 Jun;15(6):9299-9306. [3]. Bayat Mokhtari R, et al. Acetazolamide potentiates the anti-tumor potential of HDACi, MS-275, in neuroblastoma. BMC Cancer. 2017 Feb 24;17(1):156. [4]. Kassamali R, et al. Acetazolamide: a forgotten diuretic agent. Cardiol Rev. 2011 Nov-Dec;19(6):276-8. |
物理化学性质
| 密度 | 1.7±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 熔点 | 256-261°C |
| 分子式 | C4H6N4O3S2 |
| 分子量 | 222.245 |
| 精确质量 | 221.988129 |
| PSA | 151.66000 |
| LogP | -0.26 |
| 外观性状 | 白色至灰白色结晶粉末 |
| 折射率 | 1.641 |
| 储存条件 | 密封保存。 |
| 水溶解性 | |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：45.95 2、 摩尔体积（m3/mol）：127.3 3、 等张比容（90.2K）：400.7 4、 表面张力（dyne/cm）：97.9 5、 极化率（10 -24 cm 3）：18.21 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:7 4.可旋转化学键数量:2 5.互变异构体数量:5 6.拓扑分子极性表面积152 7.重原子数量:13 8.表面电荷:0 9.复杂度:297 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 、14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 |
1. 性状：白色针状结晶或结晶性粉末 2. 密度（g/mL,25/4℃）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：256-261℃（分解） 5. 沸点（ºC,常压）：304-305 6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（ºC）：173 9. 比旋光度（º）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19略溶于沸水，微溶于水，乙醇，几乎不溶于氯仿或乙醚，易溶于氨溶液。 |
英文别名
| 别名 |
Cidamex Diamox Acetamide, N-[5-(aminosulfonyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]- N-[5-(Aminosulfonyl)-1,3,4-thiadiozol-2-yl]-Acetamide DIACARB Glupax Donmox Acetamide, N-(5-(aminosulfonyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)- MFCD00003105 Didoc Edemox Diakarb |
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