MC67636 Mitoxantrone hydrochloride 盐酸米托蒽醌 [70476-82-3]
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Details
| 英文名称 | NA |
|---|---|
| 别名 | NA |
| 分子式 | C22H30Cl2N4O6 |
| CAS号 | 70476-82-3 |
| 分子量 | 517.4 |
| MDL | NA |
| 名称 | 盐酸米托蒽醌 |
| 介绍 | 98% |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Mitoxantrone dihydrochloride是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)， IC50值为8.5 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 表观遗传学>> PKC 信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC |
| 靶点 | PKC:8.5 μM (IC50) Topoisomerase II |
| 体外研究 | 米托蒽醌以相对于组蛋白H1的竞争性方式抑制PKC，并且其Ki值为6.3μM并且以非竞争性方式相对于磷脂酰丝氨酸和ATP [1]。用米托蒽醌（0.5μg/ mL）处理B-CLL细胞48小时诱导细胞活力降低。米托蒽醌诱导DNA片段化和聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的蛋白水解切割，证明米托蒽醌的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡[2]。米托蒽醌显示对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7的细胞毒性，IC50值分别为18和196 nM [3]。 |
| 体内研究 | 米托蒽醌以最佳剂量（1.6mg / kg /天;作为游离碱）给予IP，在IP植入L1210白血病的小鼠中产生统计学上显着数量的60天存活者（疗效）。在SC植入Lewis肺癌中，米托蒽醌和静脉注射ADM也显示出有效的抗肿瘤活性，分别产生60％和45％的ILS [4]。 |
| 细胞实验 | 将人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7接种在标准96孔板中。接种后一天，更换培养基，并在7天内用含有或不含DHA（30μM）的不同浓度的米托蒽醌（10-5至5μM）的培养基替换。通过四唑盐测定[3]整体测量细胞活力。 |
| 动物实验 | 小鼠：测试米托蒽醌对小鼠中实验性肿瘤的抗肿瘤活性，并将结果与七种抗肿瘤抗生素的结果进行比较。通常在肿瘤接种后第1,5和9天给予IP或IV的药物。米托蒽醌以最佳剂量（1.6mg / kg /天;作为游离碱）给予IP [4]。 |
| 参考文献 |
[1]. Takeuchi N, et al. Inhibitory effect of mitoxantrone on activity of protein kinase C and growth of HL60 cells. J Biochem. 1992 Dec;112(6):762-7. [2]. Bellosillo B, et al. Mitoxantrone, a topoisomerase II inhibitor, induces apoptosis of B-chronic lymphocytic leukaemia cells. Br J Haematol. 1998 Jan;100(1):142-6. [3]. Venza I, et al. Class II-specific histone deacetylase inhibitors MC1568 and MC1575 suppress IL-8 expression in human melanoma cells. Pigment Cell Melanoma Res. 2013 Mar;26(2):193-204. [4]. Fujimoto S, et al. Antitumor activity of mitoxantrone against murine experimental tumors: comparative analysis against various antitumor antibiotics. Cancer Chemother Pharmacol. 1982;8(2):157-62. |
物理化学性质
| 沸点 | 805.7ºC at 760 mmHg |
|---|---|
| 熔点 | 203-205ºC |
| 分子式 | C22H30Cl2N4O6 |
| 分子量 | 517.403 |
| 闪点 | 441.1ºC |
| 精确质量 | 516.154236 |
| PSA | 163.18000 |
| LogP | 2.39260 |
英文别名
| 别名 |
1,4-dihydroxy-5,8-bis({2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl}amino)anthracene-9,10-dione dihydrochloride Mitoxantrone dihydrochloride MITOXANTHRONE HYDROCHLORIDE Mitoxantrone 2HCl 1,4-dihydroxy-5,8-bis({2-[(2-hydroxyéthyl)amino]éthyl}amino)anthracène-9,10-dione dichlorhydrate MITOZANTRONE MFCD00242943 1,4-Dihydroxy-5,8-bis({2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl}amino)anthracen-9,10-diondihydrochlorid 1,4-dihydroxy-5,8-bis[2-(2-hydroxyethylamino)ethylamino]anthracene-9,10-dione,dihydrochloride MITOXANTRONE HCl 9,10-anthracenedione, 1,4-dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-, dihydrochloride Mitoxantrone hydrochloride Novantron Onkotrone UNII-U6USW86RD0 1,4-Dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-9,10-anthraquinone Dihydrochloride EINECS 274-619-1 1,4-Dihydroxy-5,8-bis({2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl}amino)-9,10-anthraquinone dihydrochloride |
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