MCS10089 抑肽酶（牛肺） [9087-70-1]
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Details
| 英文名称 | Aprotinin Hydrochloride |
|---|---|
| 别名 | 蛋白酶抑制剂;抗蛋白酶肽(牛肺) |
| 分子式 | C284H432N84O79S7 |
| CAS号 | 9087-70-1 |
| 分子量 | 6511.51 |
| MDL | MFCD00162935 |
| 名称 | 抑肽酶（牛肺） |
| 介绍 |
高纯，6000U/mg 活力定义：1 U corresponds to 1 biological kallikrein inhibitor unit (KIU) |
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Aprotinin是分离自牛肺的丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，对胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶胰凝乳蛋白酶的 Ki 值分别为0.06 pM和9 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 |
研究领域 >> 心血管疾病 信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒 多肽产品 多肽产品 |
| 靶点 | Ki: 0.06 pM (Trypsin), 9 nM (Chymotrypsin)[1] |
| 体外研究 | 抑肽酶是一种从牛肺中分离出的丝氨酸蛋白酶抑制剂，是一种复合蛋白酶抑制剂，具有抗纤维蛋白溶解作用，可抑制接触激活，并可降低对体外循环的炎症反应[2]。抑肽酶抑制胰蛋白酶（牛，Ki = 0.06 pM），胰凝乳蛋白酶（牛，Ki = 9 nM），纤溶酶（人，0.23 nM）[1]。抑肽酶也是NOS活性的竞争蛋白抑制剂。它抑制NOS-I和NOS-II，Ki值分别为50μM和78μM[3]。抑肽酶显着抑制纤维蛋白溶解，IC50为0.16±0.05μM[4]。 |
| 体内研究 | 高剂量抑肽酶可以减少与原发性心脏手术相关的失血和输血要求，如冠状动脉旁路移植术（CABG）或心脏瓣膜置换手术[5]。抑肽酶以剂量依赖性方式抑制血栓形成。以1.5mg kg-1（推注）和3mg kg-1h-1输注（维持输注）的剂量的抑肽酶导致出血时间减少的趋势。从3mg kg-1推注剂量加6mg kg-1h-1开始，抑肽酶显着减少出血时间，显示减少约84％±2.9％。在最高剂量为5 mg kg-1和10 mg kg-1 h-1时，观察到最强的效果[4]。抑肽酶可能影响肿瘤坏死因子-α（TNF）水平。在抑肽酶处理的野生型小鼠中I / R后可溶性TNFRI水平显着增加，并且在所有TNFRInull小鼠中均未检测到[6]。 |
| 动物实验 | 大鼠：在研究中使用雄性Wistar大鼠（180-220g）。将抑肽酶溶解在生理盐水中。通过推注注射然后维持输注来施用抑肽酶。给予的剂量是1.5mg kg-1和3mg kg-1h-1,3mg kg-1和6mg kg-1h-1至5mg kg-1和10mg kg-1h-1。通过大鼠的药代动力学研究评估两种药物的血浆浓度[4]。小鼠：使用缺血/再灌注的完整小鼠模型（30分钟-I / 60分钟-R）并且在野生型小鼠（WT，C57BL / 6; n = 10），WT中测量左心室峰值+ dP / dt。具有抑肽酶（4mL / kg; n = 10）的小鼠，缺乏TNFRI的转基因小鼠（TNFRInull; n = 10）和含有抑肽酶的TNFRInull（n = 10）[6]。 |
| 参考文献 |
[1]. Fritz H, et al. Biochemistry and applications of aprotinin, the kallikrein inhibitor from bovine organs. Arzneimittelforschung. 1983;33(4):479-94. [2]. Levy JH, et al. Efficacy and safety of aprotinin in cardiac surgery. Orthopedics. 2004 Jun;27(6 Suppl):s659-62. [3]. Venturini G, et al. Aprotinin, the first competitive protein inhibitor of NOS activity.Biochem Biophys Res Commun. 1998 Aug 10;249(1):263-5 [4]. Sperzel M, et al. Evaluation of aprotinin and tranexamic acid in different in vitro and in vivo models of fibrinolysis, coagulation and thrombus formation. J Thromb Haemost. 2007 Oct;5(10):2113-8. Epub 2007 Jul 31. [5]. Davis R, et al. Aprotinin. A review of its pharmacology and therapeutic efficacy in reducing blood loss associated withcardiac surgery. Drugs. 1995 Jun;49(6):954-83. [6]. Sabbagh MJ, et al. Aprotinin exacerbates left ventricular dysfunction after ischemia/reperfusion in mice lacking tumor necrosis factor receptor I. J Cardiovasc Pharmacol. 2008 Oct;52(4):355-62. |
物理化学性质
| 分子式 | C284H432N84O79S7 |
|---|---|
| 分子量 | 6511.83000 |
| 精确质量 | 6507.00000 |
| 外观性状 | lyophilized powder | white |
| 储存条件 | 棕色玻璃瓶闭光密封包装。闭光低温处存放。 |
| 稳定性 | 有可透析性，等电点的pH值为10～10.5。对高温、酸和碱都很稳定。在稀酸中加热至100℃、pH=12.6时室温放置24h仍很稳定，但在pH=12.8时活力下降。在60～80℃时能被嗜热蛋白酶消化,对其他酶较为稳定。本身不是酶，是一种广谱抑制剂。 |
| 水溶解性 | glycerol: soluble3mg/mL, clear, colorless (equilibration buffer containing 5% glycerol) | Freely soluble in water and in aqueous buffers of low ionic strength. |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-25.4 2.氢键供体数量:93 3.氢键受体数量:97 4.可旋转化学键数量:111 5.互变异构体数量:1001 6.拓扑分子极性表面积2820 7.重原子数量:454 8.表面电荷:0 9.复杂度:16700 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:57 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 |
1. 性状：本品为白色或微黄色粉末。 2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：未确定 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（℉）：未确定 9. 比旋光度（º）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）： 11. 蒸气压（kPa,20ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：溶于水 |
英文别名
| 别名 |
cas9004-04-0 Trypsin Inhibitor MFCD00130541 |
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