MC24000 青蒿琥酯 [88495-63-0]

介绍： 青蒿琥酯是一种半合成的青蒿素衍生物,它被证明有效抗寄生虫，如肝吸虫（liver flukes），是一种抗疟类药。其也显示了对不同类型的肿瘤细胞株有细胞毒性作用，是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。青蒿酯 Artesunate是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。
生物活性： Artesunate 是一种抗疟类药，作用于小细胞肺癌细胞系H69，IC50为< 5 μM。它是一种潜在的STAT3抑制剂，在体外对癌细胞有选择性细胞毒性作用；是有效的EXP1抑制剂。 体外研究 ART可改变胶质瘤细胞的生物力学性质，抑制细胞增殖、迁移和侵袭。ART能显著抑制SKM-1细胞增殖，诱导细胞凋亡，促进细胞周期阻滞于G0/G1期。ART抗MDS的机制与细胞内钙离子浓度及ROS水平升高有关。此外，ART的促凋亡活性可能与调节BCL-2/BAX比值及P-bad和survivin的表达有关。ART治疗使CDH1脱甲基，从而恢复SKM-1细胞中E-钙粘蛋白的激活。
体内研究：青蒿琥酯可诱导裸鼠异种移植HeLa细胞的放射敏感性。青蒿琥酯具有较高的免疫抑制活性，毒性较低，能抑制有丝分裂原和异体抗原诱导的T淋巴细胞增殖。
熔点： 132-135°C
沸点： 502.1 °C at 760 mmHg
外观： 粉末
溶解性： DMSO : 83.33 mg/mL (216.77 mM; Need ultrasonic)；H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
敏感性： 对热敏感
储存条件： 2-8℃
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