MC24862 米拉贝隆 [223673-61-8]
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Details
| 英文名称 | Mirabegron |
|---|---|
| 别名 | 2-氨基-n-[4-[2-[[(2r)-2-羟基-2-苯基乙基]氨基]乙基]苯基]-4-噻唑乙酰胺 |
| 分子式 | C21H24N4O2S |
| CAS号 | 223673-61-8 |
| 分子量 | 396.51 |
| MDL | NA |
| 名称 | 米拉贝隆 |
| 介绍 | 98% |
| 属性 |
介绍： A potent bladder relaxant and reagent for diabetes remedy. |
文档信息
文档信息
| 文档 | COA NMR HPLC MSDS Datasheet |
|---|
生物活性
| 描述 | Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂，EC50 为 22.4 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 |
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体 研究领域 >> 神经疾病 |
| 靶点 | EC50: 22.4 nM (β3-adrenoceptor)[1] |
| 体外研究 | Mirabegron（YM178）增加表达人β3-肾上腺素能受体（AR）的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中的环AMP积累。 EC50值为22.4 nM。 Mirabegron对人β1和β2-AR的EC50值分别为10,000nM或更高。 Mirabegron在用10-6M Carbachol（CCh）预收缩的大鼠膀胱条中的EC50是5.1μM，而在用10-7M CCh预收缩的人膀胱条中的EC50是0.78μM。 Mirabegron浓度依赖性地增加表达人β3-AR的CHO细胞中cAMP的积累，EC50值和IA分别为22.4nM和0.8。 Mirabegron对β1-和β2-ARs几乎没有激动作用。与EC50值相比，Mirabegron约为异丙肾上腺素的三分之一。 Mirabegron的最大松弛效应是CCh的最大松弛效应的94±1％，表明Mirabegron在大鼠膀胱中起到完全激动剂的作用。 Mirabegron的最大松弛效应为89.4±2.3％[1]。 |
| 体内研究 | Mirabegron（YM178）在麻醉大鼠中产生节律性膀胱收缩频率的剂量依赖性降低。相反，Mirabegron不会降低节律性膀胱收缩的幅度，最高可达3 mg / kg iv。相反，奥昔布宁显着增加节律性膀胱收缩的频率，并在剂量为0.272 mg / kg静脉注射或更多时降低其幅度[1]。 |
| 细胞实验 | 将CHO细胞（105）接种在24孔培养板的每个孔中并进行传代培养。三天后，用含有0.1mM 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤，pH 7.4的250μL/孔Hanks'平衡盐溶液交换培养基。将细胞与每种化合物（异丙肾上腺素，Mirabegron，BRL37344和CL316,243，终浓度10-10至10-4M）在37℃温育10分钟，然后通过加入250μL终止温育。 0.2M HCl。使用γ计数器，使用125I-cAMP测定系统，通过放射免疫测定法测量反应混合物中的cAMP浓度。将50微升反应混合物与50μL琥珀酰试剂在室温下孵育10分钟，之后通过加入400μL缓冲溶液终止反应。将50微升琥珀酰化的样品与50μL的125 I-cAMP和50μL的抗cAMP抗体在4℃温育24小时。在孵育期结束时，加入250μL活性炭悬浮液，并在4℃下以2800g离心10分钟。将250微升上清液转移到管中并使用γ计数器计数1分钟。使用每种化合物的最大反应计算每种β-肾上腺素受体激动剂相对于异丙肾上腺素的内在活性（IA）[1]。 |
| 动物实验 | 大鼠[1]使用雄性（350至400g）和雌性（225至290g）Wistar大鼠。 Mirabegron的自由形式剂量为0.03,0.1,0.3,1和3mg / kg，奥昔布宁为0.0272,0.0907,0.272,0.907和2.72mg / kg。 |
| 参考文献 |
[1]. Takasu T, et al. Effect of (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4'-{2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl} acetanilide (YM178), a novel selective beta3-adrenoceptor agonist, on bladder function. J Pharmacol Exp Ther. 2007 May;321(2):642-7. |
物理化学性质
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 690.0±55.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 138-140°C |
| 分子式 | C21H24N4O2S |
| 分子量 | 396.506 |
| 闪点 | 371.1±31.5 °C |
| 精确质量 | 396.161987 |
| PSA | 128.51000 |
| LogP | 1.29 |
| 外观性状 | 淡黄色或黄色固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.681 |
| 储存条件 | 储存于阴凉干燥的密闭容器。 |
英文别名
| 别名 |
Myrbetriq N-(4-(2-(2-hydroxy-2-phenylethylamino)ethyl)phenyl)-2-(2-aminothiazol-4-yl)acetamide YM-178 MIRABEQRON 2-Amino-N-[4-[2-[[(2R)-2-hydroxy-2-phenyl-ethyl]amino]-ethyl]phenyl]-4-thiazoleacetamide 2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-N-[4-(2-{[(2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl]amino}ethyl)phenyl]acetamide Betanis Betmiga Mirabegron 2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-N-(4-{2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl}phenyl)acetamide 4-Thiazoleacetamide, 2-amino-N-(4-(2-(((2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl)amino)ethyl)phenyl)- 4-Thiazoleacetamide, 2-amino-N-[4-[2-[[(2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl]amino]ethyl]phenyl]- |
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